C - Chemistry – Metallurgy – 07 – F
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
F
C07F 9/38 (2006.01) A61K 31/66 (2006.01) A61K 31/695 (2006.01) C07F 9/40 (2006.01) C07F 9/547 (2006.01)
Patent
CA 2095128
The present invention relates to a methanediphosphonate derivative, its manufacturing process and pharmaceutical applications, that is represented with the following formula: Image or Image (wherein, B is either hydrogen, an alkyl group, hydroxyl group, alkoxy group or amino group, D is either sulfur, oxygen, NH, alkyl-substituted N, CH2 or SC2, X represents an alkyl group, alkyl group having a hetero atom-as a substitution group, an aryl-group or an acyl group, m represents an integer of 1 to 5, and R1, R2, R3 and R4 independently represent hydrogen alkyl groups having 1 to 7 carbon atoms or pharmaceutically allowable cations). The compound of the present invention has excellent IL-l inhibitory action, antioxidation action and-bone resorption inhibitory action, and is useful as an antiinflammatory agent, antirheumatic, bone metabolic disease drug, autoimmune disease drug, osteoporosis drug and so forth.
La présente invention concerne un dérivé du méthanediphosphonate, le procédé de fabrication de ce dérivé et les applications pharmaceutiques de ce dérivé dont la formule est la suivante : Image ou Image (où, B est soit un atome d'hydrogène, un groupe alkyle, un groupe hydroxyle, un groupe alcoxy ou un groupe amino, D est soit un atome de soufre, un atome d'oxygène, du NH, un N substitué par un alkyle, du CH2 ou du SC2 , X représente un groupe alkyle, un groupe alkyle portant un hétéroatome - comme groupe de substitution, un groupe aryle ou un groupe acyle, m représente un nombre entier de 1 à 5, et R1, R2, R3 et R4 correspondent, indépendamment les uns des autres, à un hydrogène, ou des groupes alkyle de 1 à 7 atomes de carbone ou à des cations pharmaceutiquement acceptables). Le composé de la présente invention se caractérise par une excellente activité inhibitrice de l'IL-l, une activité antioxydante et une activité inhibitrice de la résorption osseuse, et est efficace comme agent pour lutter contre l'inflammation, le rhumatisme, les maladies liées au métabolisme osseux, les maladies autoimmunes, l'ostéoporose et autres.
Ito Masatoshi
Kawabe Norio
Nakadate Teruo
Tanahashi Masahiko
Uchiro Hiromi
Mcfadden Fincham
Toray Industries Inc.
LandOfFree
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Profile ID: LFCA-PAI-O-1989296