Method and composition for solubilising a biologically...

A - Human Necessities – 61 – K

Patent

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Details

A61K 9/127 (2006.01) A61K 9/107 (2006.01)

Patent

CA 2442539

Compositions for forming molecular associates with lipophilic compounds and an improved method of loading lipophilic biologically active compounds into previously formed, aqueous suspensions of lipid particles. A preferred embodiment for injection purposes comprise lipid particles having sizes below 1000 nm in diameter, in a vial or other suitable container are described. The method involves mixing a lipophilic compound either in solution or as an amorphous, preferably lyophilised powder in a first container with an aqueous suspension of lipid particles contained in a second container to form molecular associates. Only minimum agitation is required. The entire procedure may be carried out instantly in situ, in sealed sterile units just prior to use in the hospital ward or by the bedside.

L'invention se rapporte à des compositions destinées à former des complexes moléculaires comportant des composés lipophiles, ainsi qu'à une méthode améliorée permettant d'intégrer des composés lipophiles biologiquement actifs dans des suspensions aqueuses de particules lipidiques constituées préalablement. Dans un mode de réalisation préféré de l'invention administrée par injection, lesdites compositions comportent des particules lipidiques présentant un diamètre inférieur à 1000 nm et sont contenues dans une fiole ou un autre récipient approprié. La méthode comprend l'étape consistant à mélanger un composé lipophile en solution ou se présentant sous la forme d'une poudre amorphe et de préférence lyophilisée contenu dans un premier récipient, à une suspension aqueuse de particules lipidiques contenue dans un second récipient dans de but de former des complexes moléculaires. Une agitation minimum suffit. L'entière procédure peut être effectuée immédiatement in situ dans des unités stériles hermétiques juste avant que lesdites compositions soient utilisées dans la salle d'hôpital ou au chevet du malade.

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