Method and compositions for administering taxanes orally to...

A - Human Necessities – 61 – K

Patent

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Details

A61K 38/13 (2006.01) A61K 31/337 (2006.01) A61P 37/08 (2006.01)

Patent

CA 2290446

Taxane antineoplastic agents which have heretofore exhibited poor or non- existent oral bioavailability are administered orally to human patients suffering from taxane-responsive disease conditions and made sufficiently bioavailable to achieve therapeutic blood levels. In a preferred embodiment, the taxane, preferably paclitaxel, is co- administered to the patient with an oral cyclosporin enhancing agent, preferably cyclosporin A. By one preferred method, a dose of oral enhancer is administered about 0.5-72 hours before the taxane and a second dose of the enhancer and administered immediately before, together with or immediately after the taxane. A method of treating human patients suffering from taxane-responsive disease conditions is also provided, as well as a method for providing such treatment while preventing or reducing hypersensitivity and allergic reactions without the need for pre-medication.

Les agents anti-néoplastiques à base de taxane qui jusqu'alors présentait une biodisponibilité faible ou nulle lorsqu'on les administrait par voie orale peuvent désormais être administrés par voie orale aux patients souffrant d'états morbides répondant à la taxane en conservant une biodisponibilité suffisante pour atteindre des concentrations sanguines à effet thérapeutiques. Dans l'une des exécutions préférées, la taxane, de préférence du paclitaxel est co-administrée au patient avec un agent renforçateur de cyclosporine, de préférence de cyclosporine A. Dans la méthode préférée, une première dose de renforçateur oral s'administre environ entre 0,5 et 72 heures avant la taxane, et une deuxième dose, immédiatement avant, avec ou immédiatement après la taxane. L'invention porte également une méthode de traitement de patients souffrant d'états morbides répondant à la taxane ainsi que sur une méthode d'administration du traitement tout en prévenant ou réduisant les réactions d'hypersensibilité ou d'allergie sans nécessiter de prémédication.

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