C - Chemistry – Metallurgy – 07 – C
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
C
C07C 291/02 (2006.01) A61K 31/135 (2006.01) A61K 31/15 (2006.01) A61K 31/16 (2006.01) A61K 31/40 (2006.01) A61K 31/44 (2006.01) C07D 207/46 (2006.01) C07D 213/89 (2006.01)
Patent
CA 2069961
Compositions containing as the active ingredient a spin-trapping reagent, preferably .alpha.-phenyl butyl nitrone (PNB), or spin-trapping derivatives thereof, in a suitable pharmaceutical carrier for administration to a patient, are disclosed for treating or preventing symptoms associated with stroke or other ischemic damage, aging or other conditions associated with oxidative tissue damage. For the prevention or treatment of damage as a result of ischemia, the compositions are administered prior to or during ischemia in an effective dosage to prevent or reverse predisposition of the cells to damage resulting from depletion of ATP and damage from free radical generation following reperfusion. Examples of diseases which can be treated include stroke, meningitis, progessive neuronal loss due to Parkinson's disease, senile dementia, and drug abuse, disorders arising from exposure to high pressure oxygen or enriched oxygen environments, and bleeding into nervous tissue as a result of trauma. For treatment of aging, the compositions are preferably administered one to two times daily by oral administration for a period of two weeks. A significant reduction in oxidized proteins and memory recovery is observed as early as seven days after initiation of treatment.
Les compositions décrites, qui contiennent comme ingrédient actif un réactif à action de piégeage dite ''spin-trapping'', telle que de préférence de la nitrone alpha - phénylbutyle (PBN) ou des dérivés de ce composé, dans un excipient pharmaceutique approprié destiné à être administré à un patient, servent à traiter ou à prévenir les symptômes associés aux ictus ou à d'autres lésions ischémiques, au vieillissement ou à d'autres états associés à des lésions oxydatives des tissus. Pour la prévention ou le traitement des lésions résultant de l'ischémie, ces compositions sont administrées avant ou pendant l'ischémie en dose efficace pour empêcher ou pour inverser la prédisposition des cellules aux lésions résultant d'un appauvrissement en ATP (adénosine triphosphate) et aux lésions provenant de la production de radicaux libres après une reperfusion. Les maladies pouvant ainsi être traitées sont notamment les ictus, la méningite, la perte neuronale progressive due à la maladie de Parkinson, la démence sénile et l'abus de drogues, les troubles causées par une exposition à des environnements à oxygène sous haute pression ou à oxygène enrichi, et l'épanchement de sang dans des tissus nerveux à la suite de traumas. Pour le traitement du vieillissement, ces compositions sont de préférence administrées une à deux fois par jour par voie bucale pendant deux semaines. On observe alors une réduction notable des protéines oxydées et un recouvrement des facultés mnémoniques sept jours déjà après le début du traitement.
Carney John M.
Floyd Robert A.
Bereskin & Parr
Oklahoma Medical Research Foundation
The University Of Kentucky Research Foundation
LandOfFree
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