A - Human Necessities – 61 – K
Patent
A - Human Necessities
61
K
A61K 31/235 (2006.01) A61K 31/24 (2006.01)
Patent
CA 2503312
A method and compositions for treating persistent pulmonary hypertension in human newborns that deploys an intravenous infusion of a modified drug formed by adding one or more of a predetermined chemical arrangement to an efficacious parent drug compound so as to retain efficacy while re-directing a preferred route and rate of the parent drug compound's metabolism to an inactive or very weakly active and non-toxic metabolite are disclosed. The chemical arrangement is ~-R-X-R'; wherein ~ is a phenyl, substituted aryl or heteroaryl system that is already present in the parent drug compound or is specifically added to the parent drug compound via a metabolically stable connection; R is an alkyl or alkene containing chain either branched or unbranched from 0 to 10 carbons that is already present in the parent drug compound or is added to the parent drug compound via a metabolically stable connection to ~; X is a carboxyl, sulfoxyl or phosphatyl function that is specifically added to the parent drug compound via a metabolically stable connection to R; and, R' is an added alkyl, alkenyl or aralkyl group either branched or 20 unbranched containing from 1 to 10 carbons, or is a structural element already present as an inherent portion of the parent drug compound.
L'invention concerne une méthode et des compositions de traitement d'hypertension artérielle pulmonaire chez des nouveaux-nés humains. Ladite méthode consiste à mettre en oeuvre une perfusion intraveineuse d'un médicament modifié formé par addition d'au moins un système chimique à un composé de médicament mère efficace de manière à conserver l'efficacité tout en redirigeant une voie et une vitesse préférées du métabolisme du composé de médicament mère vers un métabolite inactif ou très faiblement actif et non toxique. Le système chimique est .phi.-R-X-R'; où .phi. représente un système phényle, aryle ou hétéroaryle substitué, qui est déjà présent dans le composé de médicament mère ou est spécifiquement ajouté au composé de médicament mère via une liaison métaboliquement stable ; R représente une chaîne contenant un alkyle ou un alcène, ramifiée ou non ramifiée, contenant entre 0 et 10 atomes de carbone, qui est déjà présente dans le composé de médicament mère ou est ajoutée au composé de médicament mère via une liaison à .phi. métaboliquement stable ; X représente une fonction carboxyle, sulfoxyle ou phosphatyle qui est spécifiquement ajoutée au composé de médicament mère via une liaison à R métaboliquement stable ; et, R' représente un groupe ajouté alkyle, alcényle ou aralkyle ramifié ou non ramifié contenant entre 1 et 10 atomes de carbone, ou représente un élément structurel déjà présent en tant que partie inhérente du composé de médicament mère.
Aouthmany Moustafa M.
Erhardt Paul W.
G. Ronald Bell & Associates
The University Of Toledo
LandOfFree
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