A - Human Necessities – 61 – K
Patent
A - Human Necessities
61
K
A61K 49/22 (2006.01)
Patent
CA 2294199
It has been discovered that microparticles formed from natural or synthetic polymer with thicker walls have significantly enhanced echogenicity as compared with microparticles having thinner walls. The effect of wall thickness has been determined experimentally as well as inserted into a formula for use in predicting the optimum conditions. In the preferred embodiment, the polymers are synthetic biodegradable polymers and the wall thickness is between about 100 and 660 nm, although wall thicknesses from about 20 nm to in excess to 500 nm can be used. The microparticles are manufactured with a diameter suitable for the targeted tissue to be imaged, for example, with a diameter for between 0.5 and 8 microns for intravascular administration, and a diameter of between 0.5 and 5 mm for oral administration for imaging of the gastrointestinal tract or other lumens. Preferred polymers are polyhydroxy acids such as polylactic acid-co-glycolic acid, polylactide or polyglycolide, most preferably conjugated to polyethylene glycol or other materials inhibiting uptake by the reticuloendothelial system (RES). The microspheres may be used in a variety of ultrasound imaging applications including cardiology applications, blood perfusion applications as well as for organ and peripheral vein imaging.
On a découvert que des microparticules formées à partir de polymère naturel ou synthétique avec des parois plus épaisses ont une échogénicité sensiblement plus grande que des microparticules ayant des parois plus minces. On a déterminé de façon expérimentale l'effet de l'épaisseur des parois et on a introduit cet effet dans une formule pouvant servir à prévoir les conditions optimales. Dans le mode de réalisation préféré, les polymères utilisés sont des polymères biodégradables synthétiques et l'épaisseur des parois est comprise entre 100 et 660 nm, bien que des épaisseurs comprises entre 20 nm et plus de 500 nm puissent être utilisées. Les microparticules sont fabriquées avec un diamètre permettant l'imagerie des tissus ciblés, par exemple avec un diamètre compris entre 0,5 et 8 microns pour l'administration intravasculaire et un diamètre compris entre 0,5 et 5 mm pour une administration par voie orale, en vue de permettre l'imagerie de l'appareil digestif ou d'autres cavités. Les polymères préférés sont des acides polyhydroxy, tels que l'acide polylactique-co-acide glycolique, le polylactide ou polyglycolide, de préférence conjugués à du polyéthylène glycol ou à d'autres substances inhibant l'assimilation par le système réticuloendothélial (RES). Ces microsphères peuvent être utilisées dans une grande variété d'applications d'imagerie par ultrasons, telles que des applications en cardiologie, des applications pour perfusions sanguines et pour l'imagerie des organes et des veines périphériques.
Bernstein Howard
Brush Henry T.
Church Charles C.
Straub Julie Ann
Acusphere Inc.
Bereskin & Parr Llp/s.e.n.c.r.l.,s.r.l.
LandOfFree
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