G - Physics – 01 – N
Patent
G - Physics
01
N
G01N 33/15 (2006.01) G01N 25/48 (2006.01)
Patent
CA 2723398
A viable strategy to enhance the bioavailability of poorly soluble drugs is to use amorphous solids in place of the more commonly used crystalline solids in pharmaceutical formulations. However, amorphous solids are physically meta-stable and tend to revert back to their crystalline counterpart. An effective approach to stabilizing an amorphous drug against crystallization is to disperse it in a polymer matrix. The drug's solubility in the chosen polymer defines the upper limit of drug loading without any risk of crystallization. Measuring the solubility of a drug in a polymer has been a scientific and technological challenge because the high viscosity of polymers makes achieving solubility equilibrium difficult and because pharmaceutically important drug/polymer dispersions are glasses, which undergo structural relaxation over time. The invention provides a method based on Differential Scanning Calorimetry (DSC) for measuring the solubility of crystalline drugs in polymeric matrices. The method relies on the detection of the dissolution endpoint of a drug/polymer mixture prepared by cryomilling.
L'invention porte sur une stratégie exploitable pour augmenter la biodisponibilité de médicaments faiblement solubles consistant à utiliser des matières solides amorphes à la place des matières solides cristallines plus communément utilisées dans des formulations pharmaceutiques. Cependant, les matières solides amorphes sont physiquement métastables et tendent à se reconvertir en leur homologue cristallin. Une approche efficace à la stabilisation d'un médicament amorphe vis-à-vis de la cristallisation consiste à le disperser dans une matrice de polymère. La solubilité du médicament dans le polymère choisi définit la limite supérieure de la charge de médicament, sans aucun risque de cristallisation. Mesurer la solubilité d'un médicament dans un polymère a été un défi scientifique et technologique parce que la viscosité élevée des polymères rend la réalisation de l'équilibre de solubilité difficile et parce que les dispersions de médicament/polymère pharmaceutiquement importantes sont des verres, qui subissent une relaxation de structure au cours du temps. L'invention porte sur un procédé fondé sur la calorimétrie différentielle à balayage (DSC) pour la mesure de la solubilité de médicaments cristallins dans des matrices polymères. Le procédé repose sur la détection du point final de dissolution d'un mélange médicament/polymère préparé par cryobroyage.
G. Z. Zhang Geoff
Maegerlein Markus
Sun Ye
Tao Jing
Yu Lian
Abbott Gmbh & Co. Kg.
Borden Ladner Gervais Llp
LandOfFree
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Profile ID: LFCA-PAI-O-1639956