A - Human Necessities – 61 – K
Patent
A - Human Necessities
61
K
A61K 9/14 (2006.01)
Patent
CA 2451161
The present invention is directed to a high throughput screening (HTS) method, comprising reducing the particle size of a poorly soluble candidate compound to about 1 micron or less using a small scale mill or microfluidics. The product produced from this process is a dispersion of a nanoparticulate candidate compound having one or more surface stabilizers adsorbed onto the surface of teh compound. The reduction in particle size results in an increase in the solubility and/or dispersibility of the compound, thus increasing the effectiveness of HTS conducted in conjunction with the particle size reduction process. The particle size reduction process can be conducted before HTS to make screening compounds soluble and/or dispersible, or after HTS to validate an insoluble or poorly compound determined to be active after screening.
L'invention concerne un procédé de criblage à haut rendement consistant à réduire la taille de particules d'un composé candidat, peu soluble, de sorte qu'il présente une taille de particules d'environ 1 micron au maximum, au moyen d'un broyeur de petite taille ou de procédés microfluidiques. Le produit obtenu selon ce procédé est une dispersion du composé candidat nanoparticulaire présentant au moins un stabilisant adsorbé sur sa surface. La réduction de la taille des particules entraîne une augmentation de la solubilité et/ou de la dispersibilité du composant, et par conséquent une amélioration du rendement du criblage à haut rendement effectué en association avec le procédé de réduction de la taille des particules. Ce dernier peut être effectué avant le criblage à haut rendement pour rendre les composés criblés solubles et/ou dispersibles, ou après le criblage à haut rendement pour valider un composé insoluble ou peu soluble déterminé comme étant actif après le criblage.
Cary Greta
Lindner Marie
Merisko-Liversidge Elaine
Elan Pharma International Ltd.
Fetherstonhaugh & Co.
LandOfFree
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Profile ID: LFCA-PAI-O-1430813