A - Human Necessities – 61 – K
Patent
A - Human Necessities
61
K
A61K 31/00 (2006.01) A61K 31/195 (2006.01) A61K 31/198 (2006.01) A61K 31/401 (2006.01)
Patent
CA 2427819
Disclosed is a method for inhibiting, stimulating, modulating, or regulating glutamate reuptake. The method makes use of compounds that are ligands of glutamate receptors, including many agonists, or antagonists of glutamate receptors. It has been discovered that such compounds can bind to or modulate glutamate transporters and affect extracellular glutamate levels by affecting transporter activity. The disclosed compounds can have a variety of effects on glutamate transporter activity including activation or inhibition. Such compounds are useful to treat various neurological diseases and conditions involving glutamate transporter and glutamate receptor activation. For example, excess extracellular glutamate is a cause of excessive activation of glutamate receptors. Stimulating glutamate reuptake by glutamate transporters can ameliorate excessive activation of glutamate receptors by reducing the extracellular glutamate concentration. Prodrug forms of transporter compounds can be used as drugs.
La présente invention concerne un procédé qui permet d'inhiber, de stimuler, de moduler ou de réguler la réabsorption du glutamate. Dans ce procédé, on utilise des composés qui sont des ligands des récepteurs de glutamate, y compris de nombreux agonistes ou antagonistes des récepteurs de glutamate. On a remarqué que ces composés peuvent se lier aux vecteurs de glutamate ou bien peuvent moduler ces derniers et affecter les taux de glutamate extracellulaire en altérant l'activité des vecteurs. Les composés selon l'invention peuvent produire divers effets sur l'activité du vecteur de glutamate, y compris l'activation ou l'inhibition. Ces composés sont utiles pour traiter diverses maladies et troubles neurologiques impliquant l'activation des vecteurs de glutamate ou des récepteurs de glutamate. Par exemple, une quantité excessive de glutamate extracellulaire est une cause d'une activation excessive des récepteurs de glutamate. La stimulation de la réabsorption du glutamate par des vecteurs de glutamate peut améliorer l'activation excessive des récepteurs de glutamate au moyen de la réduction de la teneur en glutamate extracellulaire. Des formes de précurseurs de médicaments des composés de vecteurs peuvent être utilisées en tant que médicaments.
Maccecchini Maria-Luisa
Pei Xue-Feng
Annovis Inc.
Bereskin & Parr
LandOfFree
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