Method for obtaining aqueous formulations of...

A - Human Necessities – 61 – K

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A61K 9/08 (2006.01) A61K 31/05 (2006.01) A61K 31/136 (2006.01) A61K 31/167 (2006.01) A61K 31/375 (2006.01) A61K 33/00 (2006.01) A61K 45/06 (2006.01) A61K 47/12 (2006.01) A61K 47/22 (2006.01)

Patent

CA 2415403

The invention concerns the field of organic chemistry and more particularly that of therapeutic chemistry. More precisely, it concerns a method for obtaining aqueous formulations of easily oxidizable active principles, in particular phenols, stable over a prolonged period, which consists in advanced bubbling deoxygenation with an inert gas and/or vacuumizing them, while protecting them against possible oxygen uptake by maintaining them under inert gas atmosphere, by filling under inert gas into bottles previously made air-free by inert gas blowing, then in subjecting them when they are being closed to a vacuum so as to obtain in the bottle a pressure of not more than 65.000 Pa, thereby obtaining solutes having a residual oxygen concentration in the solution, less than 2 ppm, and preferably of the order of 1 ppm and even 0.5 ppm. The invention is useful in particular for preparing injection preparations having an oxygen content in the solution, less than 2 ppm.

L'invention se rapporte au domaine de la chimie organique et plus particulièrement à celui de la chimie thérapeutique. Elle a plus précisément pour objet un procédé d'obtention de formulations aqueuses de principes actifs facilement oxydables, notamment des phénols, stables sur une période prolongée, qui consiste en ce qu'on les soumet à une désoxygénation poussée par barbotage d'un gaz inerte et/ou par mise sous vide, en les protégeant contre une reprise éventuelle d'oxygène par maintien sous atmosphère de gaz inerte, par remplissage sous gaz inerte dans des flacons préalablement débarrassées d'air par insufflation de gaz inerte, puis en ce qu'on les soumet au moment du bouchage à une dépression telle qu'on obtienne dans le flacon une pression d'au maximum 65.000 Pa, et en ce qu'on obtient ainsi des solutés ayant une concentration en oxygène résiduel dans la solution, inférieur à 2 ppm, et de préférence de l'ordre de 1 ppm et même de 0,5 ppm. Utilisation notamment pour des préparations injectables ayant une concentration en oxygène dans la solution, inférieur à 2 ppm.

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