C - Chemistry – Metallurgy – 07 – D
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
D
C07D 307/85 (2006.01) C07D 405/04 (2006.01)
Patent
CA 2221031
A novel method for preparing an optically pure 2-ethyl-2,3-dihydro-benzofurancarboxylic acid derivative of general formula (II) is described, wherein R is a hydrogen atom, a halogen, a lower alkyl, lower alkoxy or hydroxy radical. The method comprises separating the racemic mixture by selective crystallisation with the suitable optically pure enantiomer of 2-phenylglycinol, in a suitable solvent, whereafter the optically pure, crystallised acid of formula (II) is isolated and recovered. The invention also provides the optically pure 2-ethyl-2,3-dihydro-benzofurancarboxylic acid derivative thus obtained and the use thereof for the preparation of an optically pure derivative of efaroxan.
La présente invention concerne un nouveau procédé de préparation d'un dérivé d'acide 2-éthyl-2,3-dihydro-benzofurane-carboxylique optiquement pur, de formule générale (II) dans laquelle R représente un atome d'hydrogène, un halogène, un radical alkyle inférieur, alkoxy inférieur ou hydroxy, procédé pour lequel on effectue une résolution du mélange racémique par cristallisation sélective avec l'énantiomère optiquement pur approprié du 2-phénylglycinol, dans un solvant approprié, puis on isole et on récupère l'acide de formule (II) optiquement pur cristallisé. La présente invention concerne également le dérivé d'acide 2-éthyl-2,3-dihydro-benzofurane-carboxylique optiquement pur ainsi obtenu et son utilisation pour la préparation d'un dérivé optiquement pur de l'efaroxan.
Imbert Thierry
Mayer Patrice
Pierre Fabre Medicament
Swabey Ogilvy Renault
LandOfFree
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Profile ID: LFCA-PAI-O-1496039