C - Chemistry – Metallurgy – 07 – D
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
D
C07D 491/22 (2006.01) A61K 31/4745 (2006.01) A61P 35/00 (2006.01)
Patent
CA 2516643
A method for preparing a novel crystalline polymorphic irinotecan hydrochloride which is excellent in the solubility in water and reduced in the content of impurities is provided. A method for preparing c-type crystals of irinotecan hydrochloride having diffraction peaks (2.theta.) at 9.15°, 10.00°, 11.80°, 12.20°, 13.00° and 13.40° in the powder X- ray diffractometry characterized by mixing irinotecan with one or more solvents selected from the group consisting of acetone, acetonitrile and tetrahydrofuran, adding hydrochloric acid, and collecting the formed crystals.
L'invention concerne un procédé de préparation d'un cristal de type c de chlorhydrate d'irinotécane présentant des crêtes de diffraction (2.theta.) à 9,15·, 10·, 11,8·, 12,2·, 13· et 13,4· dans la diffractométrie de rayons x sur poudre et caractérisé en ce qu'il consiste à mélanger de l'irinotécane avec un ou plusieurs solvants sélectionnés parmi le groupe comprenant l'acétone, l'acétonitrile et le tétrahydrofurane, à ajouter de l'acide chlorhydrique dans la solution obtenue et à retirer les cristaux formés. Le procédé permet de préparer un polymorphisme de chlorhydrate d'irinotécane présentant une excellente solubilité dans l'eau et à teneur réduite en impuretés.
Abe Atsuhiro
Sawada Seigo
Shimizu Hideaki
Yaegashi Takashi
Gowling Lafleur Henderson Llp
Kabushiki Kaisha Yakult Honsha
LandOfFree
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Profile ID: LFCA-PAI-O-1347858