Method for producing a 1-biphenylmethylimidazole compound

Details Method for producing a 1-biphenylmethylimidazole compound Method for producing a 1-biphenylmethylimidazole compound

C - Chemistry, Metallurgy

07

D

C07D 405/14 (2006.01) A61K 31/4178 (2006.01) C07C 67/313 (2006.01) C07C 69/716 (2006.01) C07D 233/90 (2006.01) C07D 403/10 (2006.01)

Patent

CA 2727220

The present invention provides a method for producing a 1--biphenylmethylimidazole compound having superior angiotensin II receptor antagonistic activity, or an intermediate thereof. The present invention provides a method for producing a compound having the formula (5) (R1, R a: H, an alkyl group) by oxidizing a compound having the formula (1) (R a: H, an alkyl group) using an oxidizing agent in the presence of a radical initiation reagent, and then reacting with an ammonia-generating reagent and a compound having the formula R1CHO (R1: H, an alkyl group) or a compound having the formula R1C(OR b)3 (R1: H, an alkyl group; R b: an alkyl group). (see formula 1) (see formula 5)

L'invention concerne un procédé de fabrication d'un composé de 1-biphénylméthylimidazole qui présente une excellente activité d'antagoniste du récepteur d'angiotensine II, ou un de ses intermédiaires. L'invention concerne plus précisément un procédé de fabrication d'un composé représenté par la formule (5) (dans laquelle R1 et Ra représentent chacun H ou un alkyle), selon lequel un composé représenté par la formule (1) (dans laquelle Ra représente H ou un alkyle) est oxydé en utilisant un oxydant en présence d'un réactif initiateur radicalaire, puis le composé résultant est mis en réaction avec un réactif produisant de l'ammoniac et un composé représenté par la formule suivante : R1CHO (dans laquelle R1 représente H ou un alkyle) et/ou un composé représenté par la formule suivante : R1C(ORb)3 (dans laquelle R1 représente H ou un alkyle, et Rb représente un alkyle).

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