Method for producing an oral pharmaceutical form with...

A - Human Necessities – 61 – K

Patent

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A61K 9/14 (2006.01) A61K 9/00 (2006.01) A61K 9/16 (2006.01)

Patent

CA 2512738

The invention relates to a method for producing an oral form of administration which decomposes immediately and releases active ingredients in the mouth. According to said method, (a) an anionic pharmaceutical active ingredient is intensively mixed with (b) a copolymer consisting of radically polymerised C1- C4 esters of the acrylic acid or methacrylic acid and other (meth)acrylate monomers containing functional tertiary amino groups, and (c) between 5 and 50 wt. %, in relation to (b), of a C12-C22 carboxylic acid in the melted mass; the mixture is solidified and ground to form a powder containing active ingredients having an average particle size of 200 ~m or less; and the powder is encapsulated in a water-soluble matrix consisting of pharmaceutically standard adjuvants, on the condition that no more than 3 wt. %, in relation to the copolymer, of emulsifiers with an HLB value of at least 14 must be contained therein. The invention also relates to the powder containing active ingredients and the uses of the same.

L'invention concerne un procédé de production d'une forme pharmaceutique orale à décomposition immédiate et libération de principes actifs déjà dans la bouche par le mélange intensif (a) d'un principe actif pharmaceutique anionique avec (b) un copolymère, composé d'esters C¿1? à C¿4? à polymérisation radicalaire de l'acide acrylique ou méthacrylique et d'autres monomères de (méth)acrylate, possédant des groupes amino tertiaires fonctionnels, et (c) 5 à 50 % en poids, par rapport au (b), d'un acide carboxylique C¿12? à C¿22? dans la masse fondue, solidification du mélange et broyage en une poudre à teneur en principes actifs présentant une grosseur de grain moyenne inférieure ou égale à 200 ?m, enrobage de la poudre dans une matrice soluble dans l'eau constituée d'adjuvants pharmaceutiques habituels, dans la mesure où pas plus de 3 % en poids, par rapport au copolymère, d'émulsifiants présentant une valeur HLB d'au moins 14 doivent être contenus. Ladite invention concerne également la poudre à teneur en principes actifs et ses applications.

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