C - Chemistry – Metallurgy – 07 – D
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
D
C07D 513/04 (2006.01) A61K 31/444 (2006.01) A61P 7/02 (2006.01)
Patent
CA 2747427
The present invention provides a method for producing a compound represented by formula (A), the method comprising the steps of: (a) mixing a compound represented by formula (B) with p-toluenesulfonic acid or p-toluenesulfonic acid monohydrate at less than 1 molar equivalent with respect to the compound represented by formula (B) in a solvent under heating; (b) adding additional p-toluenesulfonic acid or p-toluenesulfonic acid monohydrate to the mixed solution under cooling, wherein the additional p-toluenesulfonic acid or p--toluenesulfonic acid monohydrate is added in such an amount that the total molar equivalent thereof with the p-toluenesulfonic acid or p-toluenesulfonic acid monohydrate of step (a) is 1 molar equivalent or more with respect to the compound represented by formula (B) of step (a); and (c) subsequently allowing the mixed solution to crystallize to obtain the compound represented by formula (A).
La présente invention a pour objet une méthode de production d'un composé représenté par la formule (A) comprenant : (a) une étape de mélange d'un composé représenté par la formule (B) avec de l'acide p-toluène sulfonique ou de l'acide p-toluène sulfonique monohydraté dans une quantité inférieure à un équivalent molaire par rapport au composé représenté par la formule (B) dans un solvant sous chauffage ; (b) une étape d'addition d'acide p-toluène sulfonique ou d'acide p-toluène sulfonique monohydraté au liquide mélangé résultant sous refroidissement, à condition que l'acide p-toluène sulfonique ou l'acide p-toluène sulfonique monohydraté à ajouter soit ajouté dans une quantité telle que l'équivalent molaire total de l'acide p-toluène sulfonique ou de l'acide p-toluène sulfonique monohydraté ajouté et de l'acide p-toluène sulfonique ou de l'acide p-toluène sulfonique monohydraté dans l'étape (a) soit d'un équivalent molaire ou plus par rapport au composé représenté par la formule (B); et (c) une étape d'obtention d'un composé représenté par la formule (A) par cristallisation.
Daiichi Sankyo Company Limited
Marks & Clerk
LandOfFree
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Profile ID: LFCA-PAI-O-2005042