Method for producing l-biopterin

Details Method for producing l-biopterin Method for producing l-biopterin

C - Chemistry, Metallurgy

07

D

C07D 475/04 (2006.01) A61K 31/519 (2006.01)

Patent

CA 2594320

To provide a method for producing L-biopterin on a large industrial scale by using a reagent which is inexpensive and easy to handle, without requiring a use of any particular equipment or plants. A method for producing a biopterin derivative represented by the formula (6): wherein R1 and R2, which are the same or different from each other, each represents a hydrogen atom, an alkyl group, or an aryl group, comprising: reacting a compound belonging to triacetoxy-5-deoxy-L-arabinose phenylhydrazones represented by the formula (4): wherein R1 and R2 are the same as defined above, with 6-hydroxy-2,4,5- triaminopyrimidine (5) under catalytic influence of a Lewis acid in an aqueous solvent.

La présente invention décrit une méthode de synthèse de la L-bioptérine à échelle industrielle, ladite méthode employant un réactif peu onéreux et simple à manipuler, qui ne requiert l'emploi ni d'équipement particulier, ni d'installations spécialisées. La présente invention décrit notamment une méthode de synthèse d'un dérivé de bioptérine de formule (6) : où R1 et R2 représentent chacun un atome d'hydrogène, un groupement alkyle ou un groupement aryle, ces deux groupements pouvant être différents l'un de l'autre, ladite méthode comprenant : la réaction d'un composé appartenant à la famille des triacétoxy-5-désoxy-L-arabinosephénylhydrazones de formule (4) : où R1 et R2 sont tels que définis ci-dessus, la 6-hydroxy-2,4,5-triaminopyrimidine (5) étant catalysée par un acide de Lewis dans un solvant aqueux.

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