G - Physics – 01 – N
Patent
G - Physics
01
N
G01N 37/00 (2006.01) B01J 19/00 (2006.01) C07B 61/00 (2006.01) C07H 21/00 (2006.01)
Patent
CA 2313957
The present invention provides a method for producing a mass-coded combinatorial library comprising a set of compounds having the general formula X(Y)n, where X is a scaffold, each Y is, independently, a peripheral moiety, and n is an integer greater than 1. The method comprises selecting a peripheral moiety precursor subset from a peripheral moiety precursor set. The subset includes a sufficient number of peripheral moiety precursors that at least about 50 distinct combinations of n peripheral moieties derived from the peripheral moiety precursors in the subset exist. The subset of peripheral moiety precursors is selected so that at least about 90 % of all possible combinations of n peripheral moieties derived from the subset have a molecular mass sum which is distinct from the molecular mass sums of all of the other combinations of n peripheral moieties. The method further comprises contacting the peripheral moiety precursor subset with a scaffold precursor which has n reactive groups. Methods of use of the mass-coded combinatorial library produced by this method for identifying a ligand to a particular biomolecule are also disclosed.
La présente invention concerne une méthode permettant la production de bibliothèque combinatoire codée en masse comprenant une série de composés comprenant la formule générale X(Y)n, où X est un échafaudage, chaque Y est, indépendamment, un groupe fonctionnel périphérique, et "n" est un entier relatif plus élevé que 1. La méthode consiste en la sélection d'une sous-série de précurseurs de groupe fonctionnel périphérique d'une série de précurseurs de groupe fonctionnel. La sous-série comprend un nombre suffisant de précurseur de groupe fonctionnel périphérique de façon que puissent exister, dans la sous-série, au moins 50 combinaisons distinctes de groupes fonctionnels périphériques "n" dérivées de précurseurs de groupe fonctionnel périphérique. La sous-série de précurseurs de groupe fonctionnel périphérique est sélectionnée de façon qu'au moins 90 % de toutes les combinaisons possibles de groupes fonctionnels périphériques "n" dérivées de la sous-série ont une somme de masse moléculaire relative qui est distincte des sommes des masses moléculaires relatives de toutes les autres combinaisons de groupes fonctionnels périphériques "n". La méthode comprend aussi le contact de la sous-série de précurseurs de groupe fonctionnel périphérique avec un échafaudage précurseur qui comprend des groupes réactifs "n". L'invention porte aussi sur les méthodes d'utilisation de la bibliothèque combinatoire codée en masse produites par cette méthode pour l'identification d'un ligand à une biomolécule spécifique.
Birnbaum Seth
Jindal Satish
Kalghatgi Krishna
Nash Huw M.
Shipps Gerald
Mbm Intellectual Property Law Llp
Neogenesis Inc.
LandOfFree
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Profile ID: LFCA-PAI-O-1829809