C - Chemistry – Metallurgy – 07 – D
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
D
C07D 207/16 (2006.01)
Patent
CA 2737296
The present invention herein provides a simple, efficient and industrially useful method for purifying an aminoacetylpyrrolidinecarbonitrile derivative which is useful as a DPP-IV inhibitor. The method comprises the steps of acting an acid such as maleic acid on an aminoacetylpyrrolidinecarbonitrile derivative represented by the following Formula 1 to form a salt, isolating the salt and then regenerating the foregoing derivative from the salt: (see formula 1) (In the formula, A represents CH2, CHF or CF2; R represents a C1 to C6 alkyl group which may have a substitutent, a C3 to C8 cycloalkyl group which may have a substitutent, an arylmethyl group which may have a substitutent, an arylethyl group which may have a substitutent, an aromatic hydrocarbon ring which may have a substitutent, an aromatic hetero ring which may have a substitutent, or an aliphatic hetero ring which may have a substitutent; and n represents 1 or 2).
La présente invention concerne un procédé simple, efficace et commercialement utile destiné à la purification dun dérivé aminoacétylpyrrolidinecarbonitrile qui est utile comme inhibiteur dune DPP-IV. Dans la procédure du procédé, un sel est formé à partir d'un dérivé aminoacétylpyrrolidinecarbonitrile représenté par la formule (1) et dun acide maléique ou équivalent, ensuite le sel est isolé, et ensuite le dérivé est reproduit à partir du sel. (Dans la formule, A représente CH2, CHF ou CF2 ; R représente un groupe alkyle en C1 à C6 éventuellement substitué, un groupe cycloalkyle en C3 à C8 éventuellement substitué, un groupe arylméthyle éventuellement substitué, un groupe aryléthyle éventuellement substitué, un cycle hydrocarbure aromatique éventuellement substitué, un hétérocycle aromatique éventuellement substitué ou un hétérocycle aliphatique éventuellement substitué ; et n représente 1 ou 2).
Kyorin Pharmaceutical Co. Ltd.
Norton Rose Or S.e.n.c.r.l. S.r.l./llp
LandOfFree
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Profile ID: LFCA-PAI-O-1476596