A - Human Necessities – 61 – K
Patent
A - Human Necessities
61
K
A61K 38/44 (2006.01) A61K 35/74 (2006.01) A61K 38/54 (2006.01)
Patent
CA 2222060
A method and formulations have been developed to accelerate ethanol elimination from the body, which combine enzymes that oxidize alcohol to acetate, enzymes which regenerate NADH to NAD, substrates which are rate limiting for the requisite enzymes, buffering agents which protect the enzymes against pH variations (e.g. low gastric pH), gastric acid sequestrants which block synthesis of gastric acid, protease inhibiting agents and other agents which protect the enzymes against proteolysis, carbohydrates which protect labile enzymes against bile salt inactivation, and a source of oxygen for efficient catalysis by some of the enzymes, with a packaging for delivery of a functional enzyme system to an appropriate in vivo site for ethanol conversion to acetate. The oxygen source can be mechanical means, such as a tube or catheter which directs oxygen from a high pressure source into the upper gastrointestinal tract for the most rapid removal of ethanol from the blood as in the case where a patient has overdosed and is unconscious, a physical carrier of oxygen, for example, oxygen microencapsulated in an appropriate polymeric matrix, or an oxygen generating formulation such as catalase (one to ten million units) with hydrogen peroxide (0.1 - 200 grams), which is stable to passage through the stomach and releases oxygen in the gastrointestinal tract. The formulation is preferably administered orally, although it can also be packaged for administration in any surface through which rapid transport of ethanol from blood to the enzymes can occur. A preferred surface for rapid ethanol transport is mucosal membrane such as is found in the intestine or mouth.
Procédé et préparations accélérant l'élimination d'éthanol dans le corps, associant des enzymes oxydant l'alcool en acétate, des enzymes régénérant le NADH en NAD, des substrats cinétiquement limitant le taux des enzymes requises, des tampons protégeant les enzymes contre les variations de pH (par exemple faible pH gastrique), des séquestrants d'acide gastrique bloquant la synthèse de l'acide gastrique, des agents d'inhibition de la protéase et d'autres agents protégeant les enzymes contre la protéolyse, des glucides protégeant les enzymes labiles contre l'inactivation du sel biliaire, et une source d'oxygène assurant une catalyse efficace par certaines des enzymes, avec un conditionnement permettant l'administration d'un système enzymatique fonctionnel en un site in vivo approprié pour la transformation de l'éthanol en acétate. La source d'oxygène peut être un dispositif mécanique, tel qu'un tube ou un cathéter dirigeant l'oxygène provenant d'une source sous haute pression dans le tractus gastro-intestinal pour l'élimination la plus rapide de l'éthanol du sang, par exemple dans le cas où un patient victime d'une surdose est inconscient, un transporteur physique d'oxygène, par exemple, de l'oxygène micro-encapsulé dans une matrice polymère appropriée, ou une préparation produisant de l'oxygène telle que la catalase (un à dix millions d'unités) avec le péroxyde d'hydrogène (0,1 - 200 grammes), restant stable au passage dans l'estomac et dégageant de l'oxygène dans le tractus gastro-intestinal. La préparation est administrée de préférence par voie orale, mais elle peut également être conditionnée pour être administrée à travers toute surface par laquelle peut se produire un transport rapide d'éthanol provenant du sang vers les enzymes. Une surface préférée pour le transport rapide d'éthanol est la muqueuse telle que celle de l'intestin ou de la bouche.
Bereskin & Parr
The University Of Georgia Research Foundation Inc.
LandOfFree
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