G - Physics – 01 – N
Patent
G - Physics
01
N
G01N 33/50 (2006.01)
Patent
CA 2741526
Natural and synthetic compounds of Formulae Ia-Ie having a lactone structure, in particular Securolide, have been determined to be effective antitumor compounds which target the hrad9 gene and/or protein encoded thereby or complex containing the protein and/or the p53 gene and/or protein. Securolide is cytoselective for mutants of hRad9 based on studies conducted in Rad9 mutant yeast strains. Securolide appears to interact with mutant hRad9 in cancer cells to produce DNA lesions which result in apoptosis. Studies have demonstrated that Securolide is useful for treating proliferation disorders such as melanoma, leukemia, breast cancer, lung cancer, ovarian cancer, colon cancer, esophagus cancer, liver cancer, and lymphatic cancer, and to alleviate pain associated with the cancer. Other compounds effective for the treatment of cancer and optionally pain associated therewith may also be identified using the same assays, for example, by screening for efficacy in assays using Rad9 and/or p53 defective mutant yeasts.
Il a été déterminé que des composés naturels et synthétiques de formule Ia-Ie possédant une structure lactone, particulièrement le Securolide, sont des composés efficaces contre les tumeurs, qui ciblent le gène hrad9 et/ou la protéine ainsi codée ou le complexe contenant la protéine et/ou le gène p53 et/ou la protéine. Le Securolide exerce une action cytosélective vis-à-vis des mutants de hRad9 d'après des études réalisées sur des souches de levure mutantes Rad9. Il apparaît que le Securolide interagit avec le gène hRad9 mutant dans les cellules cancéreuses pour produire des lésions de l'ADN qui entraînent l'apoptose. Des études ont prouvé que le Securolide est utile dans le traitement des troubles de la prolifération tels que le mélanome, la leucémie, le cancer du sein, le cancer du poumon, le cancer des ovaires, le cancer du côlon, le cancer de l'sophage, le cancer du foie et le cancer de la lymphe, et dans le soulagement des douleurs associées au cancer. D'autres composés efficaces pour traiter le cancer et éventuellement la douleur associée à ce dernier peuvent également être identifiés à l'aide des mêmes essais, par exemple en réalisant des analyses de l'efficacité des essais à l'aide de levures mutantes déficientes en Rad9 et/ou p53
Gomez Federico M.
Gomez Garcia-Godoy C. Federico
Terrero David
Bereskin & Parr Llp/s.e.n.c.r.l.,s.r.l.
Magnachem International Laboratories Inc.
LandOfFree
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