C - Chemistry – Metallurgy – 12 – Q
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
12
Q
C12Q 1/48 (2006.01) C07K 7/06 (2006.01)
Patent
CA 2327540
The present invention relates to methods for screening for substances which are activators or inhibitors of Protein kinase B (PKB) and can be used as a kinase substrate for PKB by the use of peptides comprising a specific sequence which do not include a large hydrophobic residue at the C-terminal end. These peptides can be used in assays measuring the activity of PKB, in screening for substances which are activators or inhibitors of gene transcriptional regulation of forkhead proteins through the catalytic activities of PKB and for discrimination between the effects of compounds which mediate insulin action through transcription from those which modulate activity of enzymes involved in metabolism by phosphorylation. The substrate peptide sequence comprises the sequence 1 ArgXaaArgXaaXaaSerXaa or sequence 2, in which, Xaa in position 2 is any amino acid, preferably chosen from Pro and Gly, Xaa in positions 4 and 5 are any amino acid, preferably chosen from Thr and Ser and Xaa in position 7 is any amino acid, preferably chosen from Asn, Gln, Thr, Ser and with the proviso that the sequence does not include a large hydrophobic residue directly C-terminal to the phosphorylation site.
L'invention concerne un procédé permettant de détecter des substances activatrices et inhibitrices de la protéine kinase B (PKB), qui peuvent être utilisées comme substrat de kinase pour la PKB, par l'intermédiaire de peptides comprenant une séquence spécifique, qui contient pas une grande quantité de résidu hydrophobe, au niveau de l'extrémité terminale C. Ces peptides peuvent être utilisés dans des dosages permettant de mesurer l'activité de la PKB, dans la recherche de substances activatrices ou des inhibitrices de régulation transcriptionnelle génique de protéines en tête de fourche, à travers les activités catalytiques de la PKB, et pour une discrimination entre les effets des composés qui régulent l'action de l'insuline, à travers une transcription à partir des composés qui modulent l'activité des enzymes impliquées dans un métabolisme par phosphorylation. La séquence de peptide de substrat comprend la séquence 1 ArgXaaArgXaaXaaSerXaa ou une séquence 2 dans laquelle Xaa en position 2 représente un acide aminé quelconque, choisi de préférence à partir de Pro et Gly; Xaa en position 4 et 5 représe un acide aminé quelconque, choisi de préférence à partir de Thr et Ser; et Xaa en position 7 représente un acide aminé quelconque, choisi de préférence à partir de Asn, Gln, Thr, Ser à condition que la séquence ne contienne pas une grande quantité de résidu hydrophobe
James Stephen
Olin Thomas
Biovitrum Ab
Gowling Lafleur Henderson Llp
Pharmacia & Upjohn Ab
LandOfFree
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Profile ID: LFCA-PAI-O-1411350