C - Chemistry – Metallurgy – 07 – D
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
D
C07D 209/42 (2006.01) A61K 31/404 (2006.01) C07K 1/02 (2006.01) C07K 5/06 (2006.01)
Patent
CA 2405486
The invention concerns a method for synthesis of perindopril of formula (I) and its pharmaceutically acceptable salts.
L'invention concerne un procédé de synthèse industrielle du perindopril de formule (I) : (SEE FORMULA I) et de ses sels pharmaceutiquement acceptables. Le procédé selon l'invention est caractérisé en ce que l'on fait réagir l'ester benzylique de formule (IV) : (SEE FORMULA IV) dans laquelle Bn représente un groupement benzyle, avec un composé de formule (V) : (SEE FORMULA V) dans l'acétate d'éthyle, en présence d'une quantité de 1 -hydroxybenzotriazole comprise entre 0,4 et 0,6 mole par mole de composé de formule (IV) utilisé et d'une quantité de dicyclohexylcarbodiimide comprise entre 1 et 1,2 mole par mole de composé de formule (N) utilisé, en l'absence de triéthylamine ou en présence d'une quantité de triéthylamine inférieure ou égale à 1 mole par mole de composé de formule (N) utilisé, à une température comprise entre 20 et 77°C, pour conduire après isolement à un composé de formule (VI) : Image dans laquelle Bn est tel que défini ci-dessus, dont on déprotège le groupement carboxylique de l'hétérocycle par hydrogénation catalytique, pour conduire au perindopril de formule (I) que l'on transforme, le cas échéant, en un sel pharmaceutiquement acceptable. Ce procédé permet d'obtenir le perindopril avec une pureté qui est compatible avec son utilisation comme principe actif pharmaceutique.
Langlois Pascal
Turbe Hugues
Les Laboratoires Servier
Norton Rose Or S.e.n.c.r.l. S.r.l./llp
LandOfFree
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Profile ID: LFCA-PAI-O-1490185