Method for the manufacture of degarelix

Details Method for the manufacture of degarelix Method for the manufacture of degarelix

C - Chemistry, Metallurgy

07

K

C07K 7/23 (2006.01)

Patent

CA 2759255

In a step-wise synthesis of degarelix comprising 0.3 % by weight or less of 4- ([2-(5-hydantoyl)]acetylamino)-phenylalanine analog on (solid support)-NH2 a step comprises providing a solution of an amino acid or peptide of which the .alpha.-amino group is protected by Fmoc; contacting the support with the solution in the presence of reagent for forming a peptide bond between a carboxyl group of the amino acid or peptide and (solid support)-NH2; removing Fmoc by contacting the support with an organic base, in particular piperidine, in an organic solvent. Also disclosed is degarelix of high purity prepared by the method of the invention and the use of Fmoc in the synthesis of degarelix.

Selon la présente invention, dans la synthèse par étapes du degarelix comprenant 0,3 % en poids ou moins d'un analogue de 4-([2-(5-hydantoyl)]acétylamino)-phénylalanine sur (support solide)-NH2 une étape comprend la fourniture d'une solution d'un acide aminé ou peptide dont le groupe a-amino est protégé par Fmoc; la mise en contact du support avec la solution en présence de réactif pour former une liaison peptidique entre un groupe carboxyle de l'acide aminé ou peptide et (support solide)-NH2; l'élimination de Fmoc par mise en contact du support avec une base organique, en particulier la pipéridine, dans un solvant organique. La présente invention concerne en outre un degarelix de pureté élevée préparé par le procédé de l'invention et l'utilisation de Fmoc dans la synthèse de degarelix.

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