C - Chemistry – Metallurgy – 07 – C
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
C
C07C 327/32 (2006.01) C07C 51/363 (2006.01) C07D 221/00 (2006.01) C07D 281/00 (2006.01) C07D 513/04 (2006.01)
Patent
CA 2399788
Method for the preparation of (S)-2-acetylthio-3-phenylpropionic acid, wherein (R)-2-bromo-3-phenylpropionic acid is contacted with thioacetic acid and an organic base, for example triethylamine. Preferably the base is metered to a mixture of (R)-2-bromo-3-phenylpropionic acid and thioacetic acid at a temperature between -10 ~C and +30 ~C. (R)-2-bromo-3-phenylpropionic acid is preferably prepared starting from D-phenylalanine, sodium nitrite, HBr and a bromide salt, in an aqueous solution at a temperature between -10 and 30 ~C, and subsequently without isolation converted into (S)-2-acetylthio-3- phenylpropionic acid. The (S)-2-acetylthio-3-phenylpropionic acid obtained can be used in the preparation of pharmaceuticals, in particular ACE inhibitor such as Omapatrilat.
L'invention concerne un procédé de préparation d'acide (S)-2-acétylthio-3-phénylpropionique, dans lequel l'acide (R)-2-bromo-3-phénylpropionique est mis en contact avec un acide thioacétique et une base organique, par exemple la triéthylamine. De préférence, la base est dosée en un mélange d'acide (R)-2-bromo-3-phénylproprionique et d'acide thioacétique à une température comprise entre -10 ·C et +30 ·C. L'acide (R)-2-bromo-3-phénylproprionique est de préférence préparé en partant de D-phénylalanine, de nitrite de sodium, de HBr et d'un sel de bromure, dans une solution aqueuse à une température comprise entre -10 et 30 ·C, et ensuite il est transformé sans isolement en acide (S)-2-acétylthio-3-phénylpropionique. L'acide (S)-2-acétylthio-3-phénylproprionique obtenu peut être utilisé dans la préparation de produits pharmaceutiques, en particulier d'un inhibiteur d'ACE tel que l'Omapatrilat.
Koller Helmut
Lommen Franciscus Alphons Marie
Scherubl Herbert
Dsm N.v.
Fetherstonhaugh & Co.
LandOfFree
Method for the preparation of... does not yet have a rating. At this time, there are no reviews or comments for this patent.
If you have personal experience with Method for the preparation of..., we encourage you to share that experience with our LandOfFree.com community. Your opinion is very important and Method for the preparation of... will most certainly appreciate the feedback.
Profile ID: LFCA-PAI-O-1751905