C - Chemistry – Metallurgy – 07 – D
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
D
C07D 307/87 (2006.01) C07D 307/88 (2006.01)
Patent
CA 2356188
A method for the preparation of 5-cyanophthalide in which 5-carboxyphthalide is converted to the corresponding amide of Formula (IV) in which R is hydrogen or C1-6 alkyl, which is then reacted with a dehydrating agent thereby obtaining 5-cyanophthalide. The conversion of 5-carboxyphthalide to the corresponding amide of Formula (IV) may be carried out via the corresponding C1-6alkyl or phenyl ester or the acid chloride, which is converted to the amide of Formula (IV) by amidation with ammonia or a C1-6 alkylamine. By the process 5-Cyanophtalide, an important intermediate used in the preparation of the antidepressant drug citalopram, is prepared in high yields by a convenient, cost effective procedure.
L'invention concerne une technique permettant de préparer un 5-cyanophtalide qui est converti en amide correspondant représenté par la formule (IV). Dans cette formule, R représente hydrogène ou alkyle C1-6, qui est ensuite mis à réagir avec un agent déshydrateur, ce qui permet d'obtenir le 5-cyanophtalide. La conversion du 5-carboxyphtalide en amide correspondant représenté par la formule (IV) peut être réalisée via les alkyle C1-6, éther de phényle ou chlorure d'acide correspondants convertis en amide représentés par formule (IV), par amidation avec de l'ammoniac ou un alkylamine C1-6. Lors du traitement de 5-Cyanophtalide, un intermédiaire important utilisé pour préparer le citaloprame, médicament antidépressif, est préparé selon des rendements élevés, et une procédure appropriée et bon marché.
Dahlberg Nielsen Poul
Petersen Hans
Goudreau Gage Dubuc
H. Lundbeck A/s
LandOfFree
Method for the preparation of 5-cyanophthalide does not yet have a rating. At this time, there are no reviews or comments for this patent.
If you have personal experience with Method for the preparation of 5-cyanophthalide, we encourage you to share that experience with our LandOfFree.com community. Your opinion is very important and Method for the preparation of 5-cyanophthalide will most certainly appreciate the feedback.
Profile ID: LFCA-PAI-O-1562448