C - Chemistry – Metallurgy – 07 – D
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
D
C07D 307/87 (2006.01) A61K 31/343 (2006.01)
Patent
CA 2401374
The invention relates to a method for the preparation of citalopram comprising reaction of a compound of formula (II) with a compound having the formula (III) wherein R is halogen or -O-SO2-X, wherein X is alkyl, alkenyl, alkynyl or optionally alkyl substituted aryl or aralkyl, and R1 is dimethylamino, halogen, -O-SO2-X wherein X is as defined above, provided that R is not halogen when R1 is dimethylamino; and if R1 is dimethylamino followed by isolation of citalopram base or a pharmaceutically acceptable acid addition salt thereof, and if R1 is halogen or -O-SO2-X, wherein X is as defined above, followed by conversion of the resulting compound of formula wherein R2 is halogen or a group of formula -O-SO2-X wherein X is as defined above to citalopram, followed by isolation of citalopram base or a pharmaceutically acceptable acid addition salt thereof.
L'invention concerne un procédé de préparation de citaloprame, consistant à faire réagir un composé représenté par la formule générale (II) avec un composé représenté par la formule générale (III), dans laquelle R représente un halogène ou -O-SO¿2?-X, X représentant un alkyle, un alcényle, un alcynyle ou éventuellement un aryle ou un aralkyle substitué alkyle, et R?1¿ représente un diméthylamino, un halogène, -O-SO¿2?-X, X représentant un élément décrit ci-dessus, à condition que R ne représente pas un halogène lorsque R?1¿ représente un diméthylamino, que R?1¿ représente un diméthylamino suivi par l'isolement de la base citaloprame ou d'un sel d'addition acide pharmaceutiquement acceptable de celui-ci, et que R?1¿ représente un halogène ou -O-SO¿2?-X, X représentant un élément décrit ci-dessus, suivi par la conversion du composé résultant représenté par la formule (IV), dans laquelle R?2¿ représente un halogène ou un groupe représenté par la formule -O-SO¿2?-X dans laquelle X représente un élément décrit ci-dessus en citaloprame, suivi par l'isolement de la base citaloprame ou d'un sel d'addition acide pharmaceutiquement acceptable de celui-ci.
Ahmadian Haleh
Rock Michael Harold
Goudreau Gage Dubuc
H. Lundbeck A/s
LandOfFree
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Profile ID: LFCA-PAI-O-1561435