C - Chemistry – Metallurgy – 07 – D
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
D
C07D 307/87 (2006.01) A61K 31/343 (2006.01) A61P 25/24 (2006.01) C07D 263/14 (2006.01) C07D 263/52 (2006.01) C07D 277/10 (2006.01) C07D 277/60 (2006.01) C07D 413/04 (2006.01) C07D 413/10 (2006.01) C07D 417/04 (2006.01) C07D 417/10 (2006.01)
Patent
CA 2291134
The present invention relates to a method for the preparation of citalopram or any of its enantiomers and acid addition salts thereof comprising treatment of a compound of formula IV (see formula IV) wherein X is O or S; R1 - R2 are each independently selected from hydrogen and C1-6 alkyl, or R1 and R2 together form a C2-5 alkylene chain thereby forming a spiro-ring; R3 is selected from hydrogen and C1-6 alkyl, R4 is selected from hydrogen, C1-6 alkyl, a carboxy group or a precursor group therefore, or R3 and R4 together form a C2-5 alkylene chain thereby forming a spiro-ring, with a dehydration agent or alternatively where X is S, thermally cleavage of the thiazoline rink or treatment in presence of a radical initiator, to form citalopram. The invention also relates to intermediates used in the new process for the preparation of citalopram, as well as citalopram prepared according to the new process.
L'invention concerne une méthode de préparation du Citalopram, de ses énantiomères et des sels d'addition acides de celui-ci, caractérisant le traitement d'un composé représenté par la formule (IV). Dans cette formule, X représente O ou S; R<1> - R<2> sont chacun indépendamment sélectionnés dans le groupe constitué par hydrogène et C1-6 alkyle, ou R<1> et R<2> forment ensemble une chaîne C2-5 alkylène, formant ainsi un noyau spiro; R<3> est sélectionné dans le groupe constitué par hydrogène et C1-6 alkyle, R<4> est sélectionné dans le groupe constitué par hydrogène, C1-6 alkyle, un groupe carboxy ou un groupe précurseur, ou R<3> et R<4> forment ensemble une chaîne C2-5 alkylène formant ainsi un noyau spiro, avec un agent de déshydration, ou selon une variante X représente S, un clivage thermique du noyau de thiazoline, ou un traitement en présence d'un initiateur radicalaire afin de former le Citalopram. L'invention concerne également des intermédiaires utilisés dans la nouvelle méthode de préparation du Citalopram, ainsi que le Citalopram préparé selon la nouvelle méthode.
Casazza Umberto
Dall'asta Leone
Petersen Hans
Goudreau Gage Dubuc
H. Lundbeck A/s
LandOfFree
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Profile ID: LFCA-PAI-O-1762489