Method for the synthesis of radiolabeled compounds

Details Method for the synthesis of radiolabeled compounds Method for the synthesis of radiolabeled compounds

C - Chemistry, Metallurgy

07

B

C07B 59/00 (2006.01) C07D 207/09 (2006.01) C07D 207/26 (2006.01) C07D 223/16 (2006.01) C07D 401/12 (2006.01) C07D 451/02 (2006.01) C07D 471/10 (2006.01) C07D 487/04 (2006.01)

Patent

CA 2345838

A new method of [11C]-methylation is described which attains the goals of simplicity, high radiochemical yields, speed, versatility, and automation. A standard HPLC injection loop on a standard HPLC injection valve is loaded with a solution of precursor in DMF or DMSO (+ base if required). At ambient temperature [11C]-iodomethane is passed through the loop for 3-4 min with >90% trapping of activity. After a further 1-5 min, the contents of the loop are quantitatively injected onto the HPLC column for purification. Radiochemical yields are equal to or superior to conventional solution methods in all cases, even though no heat is applied. [11C]-Labelled radiotracers which have been prepared by this method for human or animal studies include Raclopride, Nmethylspiperone, Ro 15-1788, FLB 457, RTI-32, Rolipram, SCH 23390, and SKF 82957. Since no vials, transfer lines, cooling, heating, or sealing valves are required, no transfer losses occur, yields are high, and clean-up is minimal, this "loop method" is ideal for most radiopharmaceuticals prepared from [11C]-iodomethane.

On décrit un nouveau procédé de ¬11C|-méthylation qui permet d'atteindre les objectifs de simplicité, de rendements radiochimiques élevés, de vitesse, de polyvalence et d'automatisation. Une boucle d'injection en HPLC standard sur une soupape d'injection en HPLCCLHP standard est chargée d'une solution de précurseur dans un DMF ou un DMSO (+ base si nécessaire). € température ambiante, le ¬ 11C |-iodométhane est passé à travers la boucle pendant 3-4 min avec > 90 % d'inhibition d'activité. Après 1-5 min supplémentaires, les contenus de la boucle sont quantitativement injectés sur la colonne HPLC aux fins de purification. Les rendements radiochimiques sont égaux ou supérieurs aux méthodes de solution conventionnelles dans tous les cas, même si aucune chaleur n'est appliquée. Parmi les radiotraceurs de type ¬11C| qui ont été préparés par ce procédé pour des études sur des sujets humains ou animaux figurent le Raclopride, le Nmethylspiperone, le Ro 15 -1788, le FLB 457, le RTI -32, le Rolipram, le SCH 23390 et le SKF 82957. Étant donné qu'on n'a pas besoin de fioles, de lignes de transfert, de soupapes de refroidissement, de chauffage ou d'étanchéité, il ne se produit aucune perte de transfert, d'autant plus que les rendements sont élevés et le nettoyage est minimal. Ce « procédé de boucle » est donc idéal pour la plupart des produits radiopharmaceutiques préparés à partir de ¬11C|-iodométhane.

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