A - Human Necessities – 61 – K
Patent
A - Human Necessities
61
K
A61K 31/40 (2006.01) A61K 31/435 (2006.01)
Patent
CA 2305262
A method of treatment using a compound of Formula (I): wherein R7-R13 are independently -H or -OH; and A is H, -OH, or a moiety of Formula (II), wherein R1 is hydrogen, lower alkanoyl of up to 6 carbon atoms or aroyl selected from benzoyl and naphthoyl; R2 is hydrogen, lower alkyl of up to 6 carbon atoms or arylalkyl selected from benzyl, phenylethyl and phenylpropyl; R3 is hydrogen or lower alkyl of up to 6 carbon atoms; R4 is hydrogen or lower alkyl of up to 6 carbon atoms, or when X is oxygen, R4 together with R5 can represent -CH2-0- ; X is a valency bond, -CH2, oxygen or sulfur; Ar is selected from phenyl, naphthyl, indanyl and tetrahydronaphthyl; R5 and R6 are individually selected from hydrogen, fluorine, chlorine, bromine, hydroxyl, lower alkyl of up to 6 carbon atoms, a -CONH2- group, lower alkoxy of up to 6 carbon atoms, benzyloxy, lower alkylthio of up to 6 carbon atoms, lower alkysulphinyl of up to 6 carbon atoms and lower alkylsulphonyl of up to 6 carbon atoms; or R5 and R6 together represent methylenedioxy; or a pharmaceutically acceptable salt, thereof for treating amyloid diseases, and, thus, having utility in the treatment of Alzheimer's disease.
L'invention concerne un méthode de traitement utilisant un composé de formule (I) dans laquelle R¿7?-R¿13? représentent indépendamment -H ou -OH; et A représente H, -OH, ou une fraction de formule (II) dans laquelle R¿1? représente hydrogène, alcanoyle inférieur présentant jusqu'à 7 atomes de carbone ou aroyle choisi entre benzoyle et naphtoyle; R¿2? représente hydrogène, alkyle inférieur présentant jusqu'à 7 atomes de carbone ou arylalkyle choisi entre benzyle, phényléthyle et phénylpropyle; R¿3? représente hydrogène ou alkyle inférieur présentant jusqu'à 6 atomes de carbone; R¿4? représente hydrogène ou alkyle inférieur présentant jusqu'à 6 atomes de carbone, ou lorsque X représente oxygène, R¿4? avec R¿5? peuvent représenter -CH¿2?-O-; X représente une liaison de valence, -CH¿2?, oxygène ou soufre; Ar est choisi entre phényle, naphtyle, indanyle et tétrahydronaphtyle; R¿5? et R¿6? sont choisis individuellement parmi hydrogène, fluor, chlore, brome, hydroxyle, alkyle inférieur présentant jusqu'à 6 atomes de carbone, un groupe -CONH¿2?-, alcoxy inférieur présentant jusqu'à 6 atomes de carbone, benzyloxy, alkylthio inférieur présentant jusqu'à 6 atomes de carbone, alkylsulphynyle inférieur présentant jusqu'à 6 atomes de carbone et alkylsulfonyle inférieur présentant jusqu'à 6 atomes de carbone; ou R¿5? et R¿6? représentent ensemble méthylènedioxy; ou un sel pharmaceutiquement acceptable dudit composé, dans le traitement de maladies amyloïdes, ce composé présentant par conséquent une utilité dans le traitement de la maladie d'Alzheimer.
Howlett David Robert
Mitchell Davina Elizabeth
Boehringer Mannheim Pharmaceuticals Corp. - Smithkline Beecham C
Gowling Lafleur Henderson Llp
LandOfFree
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