A - Human Necessities – 61 – K
Patent
A - Human Necessities
61
K
A61K 31/41 (2006.01) A61K 31/4196 (2006.01) A61K 31/433 (2006.01) A61K 31/44 (2006.01) A61K 31/452 (2006.01) A61K 31/505 (2006.01) A61P 9/00 (2006.01) A61P 25/00 (2006.01) C07D 211/00 (2006.01) C07D 213/00 (2006.01) C07D 213/82 (2006.01) C07D 239/02 (2006.01) C07D 239/26 (2006.01) C07D 249/08 (2006.01) C07D 249/14 (2006.01) C07D 285/12 (2006.01) C07D 285/135 (2006.01) C07D 285/14 (2006.01) C07D 521/00 (2006.01)
Patent
CA 2433425
Provided is a method of treating or ameliorating certain fibrotic diseases or other indications in an animal, including human, comprising administering an effective amount of a compound of the formula (I).
L'invention porte sur un procédé de traitement ou d'amélioration de certaines maladies fibreuses ou autre états chez des animaux, y compris l'homme, ce procédé consistant à administrer une quantité efficace d'un composé de la formule (I): Y-Ar?+¿.X?-¿ dans laquelle: a) Ar est un noyau hétéroaryle à cinq ou six éléments possédant un premier azote sur le noyau et éventuellement des deuxième et troisièmes azotes sur le noyau, les atomes restant sur le noyau étant le carbone, l'oxygène ou le soufre, le premier azote d'Ar étant un azote quaternaire et Ar n'étant pas thiazolium, oxazolium ou imidazolium; b) Y est substitué sur le premier azote sur le noyau, à condition que, si Ar est pyrazole, indazole, (1,2,3)-triazole, benzotriazole, ou (1,2,4)-triazole, le second azote sur le noyau soit substitué, c) Y est : 1- un groupe de la formule -CH(R?5¿)-R?6¿ (selon une réalisation préférée), (a) R?5¿ est hydrogène, alkyl-, cycloalkyl-, alcényl-, alkynyl-, aminoalkyl-, hydroxy[C¿1? à C¿6?]alkyle, dialkylaminoalkyl-, (N-[C¿6? ou C¿10?]aryl)(N-alkyl)aminoalkyl-, pipéridin-1-ylalkyl-, pyrrolidin-1-ylalkyl, azétidinyalkyl, 4-alkylpipérazin-1-ylalkyl, 4-alkylpipéridin-1-ylalkyl, 4-[C¿6? ou C¿10?]arylpipérazin-1-ylalkyl, 4-[C¿6? ou C¿10?]arylpipéridin-1-ylalkyl, azétidin-1-ylalkyl, morpholin-4-ylalkyl, thiomorpholin-4-ylalkyl, pipérazin-1-ylalkyl, pipéridin-1-ylalkyl, [C¿6? or C¿10?]aryle ou est indépendamment identique à R?6¿; (b) R?6¿ représente (1) hydrogène, alkyle (qui peut être substitué par alcoxycarbonyl)-, alcényle, alkynyle, cyano-, cyanoalkyl-, ou Rs, Rs étant un [C¿6? or C¿10?]aryle ou un hétérocycle contenant 4 à 10 atomes dont entre 1 et 3 sont des hétéroatomes sélectionnés dans le groupe comprenant un oxygène, azote et soufre; ou (2) un groupe de la formule -W-R?7¿ (selon une réalisation préférée), dans lequel R?7¿ représente alkyle, alcoxy, hydroxy, ou Rs (selon une réalisation préférée), W représentant -C(=O)- ou -S(O)¿2?-; (3) un groupe de la formule -W-OR?8¿ dans laquelle R?8¿ représente hydrogène ou alkyle, (4) un groupe de la formule -CH(OH)Rs; ou (5) un groupe de la formule -W-N(R?9¿)R?10¿, dans laquelle (a) R?9¿ représente hydrogène et R?10¿ représente un alkyle ou cycloalkyle, éventuellement substitué; ou (b) R?9¿ représente hydrogène ou alkyle et R?10¿ représente Ar*; ou (c) R?9¿ représente hydrogène ou alkyle, R?10¿ représente un hétérocycle contenant 4 à 10 atomes dont entre 1 et 3 sont des hétéroatomes qui sont sélectionnés dans le groupe comprenant un oxygène, azote et soufre; ou (d) R?9¿ et R?10¿ sont tous les deux des groupes alkyle; ou (e) R?9¿ et R?10¿ alliés à N forment un hétérocycle contenant 4 à 10 atomes sur le noyau dans lesquels peut être incorporé un hétéroatome additionnel sélectionné dans le groupe de N, O ou S dans le noyau, l'hétérocycle étant éventuellement substitué; ou (f) R?9¿ et R?10¿ représentent hydrogène; ou 2- NH¿2?; et e) X représente un anion acceptable d'un point de vue pharmaceutique qui peut être absent si le composé forme un sel neutralisant, ou (B) un sel acceptable d'un point pharmaceutique du composé.
Bell Stanley C.
Gall Martin
Lavoie Edmond J.
Wagle Dilip
Alteon Inc.
Ogilvy Renault Llp/s.e.n.c.r.l.,s.r.l.
LandOfFree
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