Method for utilizing neutral lipids to modify in vivo...

A - Human Necessities – 61 – K

Patent

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A61K 9/127 (2006.01) A61K 9/133 (2006.01)

Patent

CA 2277956

The rate of release of encapsulated active compound from a multivesicular liposomal (MVL) formulation is modified by selection of a neutral lipid component. A family of MVL formulations containing different slow:fast release neutral lipid molar ratios displays different release rates depending upon the molar ratio of the fast release neutral lipid to the slow release neutral lipid in each member. Incubation in plasma or a plasma-like medium at in vivo temperatures so as to obtain a release rate curve for each allows selection from among the members of the family of a liposomal formulation with a desired rate of release in vivo.

On modifie la vitesse de libération d'un composé actif encapsulé depuis une formule de liposome à vésicules multiples (MVL) au moyen de la sélection d'un constituant lipidique neutre. Une famille de formulations de MVL contenant différents rapports molaires entre des lipides neutres à libération rapide et des lipides neutres à libération lente présente différentes vitesses de libération en fonction du rapport molaire entre le lipide neutre à libération rapide et le lipide neutre à libération lente dans chaque membre. L'incubation dans du plasma ou dans un milieu semblable au plasma à des températures in vivo, de manière à obtenir une courbe de vitesse de libération pour chacun, permet de sélectionner parmi les membres de la famille d'une formulation de liposome ceux qui présentent une vitesse souhaitée de libération in vivo.

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