Method of drug loading in liposomes by gradient

Details Method of drug loading in liposomes by gradient Method of drug loading in liposomes by gradient

A - Human Necessities

61

K

A61K 9/127 (2006.01) A61K 31/137 (2006.01) A61K 31/55 (2006.01) A61K 31/704 (2006.01)

Patent

CA 2506746

A method for encapsulation of pharmaceutical agents (e.g., antineoplastic agents) in liposomes is provided, having preferably a high drug:lipid ratio. Liposomes can be made by a process that loads the drug by an active mechanism using a transmembrane pH gradient. Using this technique, trapping efficiencies approach 100%. Drug:lipid ratios employed are higher than for older traditional liposome preparations, and the release rate of the drug from the liposomes is reduced. After loading, residual acid is quenched with a quenching agent that is base permeable at low temperatures. The residual aciditiy is thus reduced and chemical stability (e.g. against hydrolysis) is enhanced. The stability of both the liposome and the pharmaceutical agent is thus maintained, prior to administration. The pH gradient is, however, present when the liposome is administered in vivo because the quenching agent rapidly exits the liposome.

L'invention porte sur un procédé d'encapsulation d'agents pharmaceutiques (tels que des agents antinéoplasiques) dans les liposomes, ces agents ayant un rapport élevé médicaments:lipides. On peut obtenir les liposomes au moyen d'un processus qui charge le médicament à l'aide d'un mécanisme actif utilisant un gradient de pH transmembranaire. Par cette technique, les rendements de capture avoisinent les 100 %. Les rapports médicament:lipide utilisés sont supérieurs à ceux utilisés dans les anciennes préparations traditionnelles des liposomes, et la vitesse de libération du médicament des liposomes est réduite. Après chargement, l'acide résiduaire est refroidi au moyen d'un agent de refroidissement qui est perméable à une base à basses températures. L'acidité résiduelle est ensuite réduite et la stabilité chimique (par ex. contre l'hydrolyse) renforcée. La stabilité du liposome et de l'agent pharmaceutique est donc maintenue avant leur administration. Le gradient de pH est toutefois présent lorsque le liposome est administréin vivo car l'agent de refroidissement est rapidement évacué du liposome.

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