Method of drug loading in liposomes by gradient

Details Method of drug loading in liposomes by gradient Method of drug loading in liposomes by gradient

A - Human Necessities

61

K

A61K 9/127 (2006.01) A61K 31/137 (2006.01) A61K 31/55 (2006.01) A61K 31/704 (2006.01)

Patent

CA 2506749

A method for encapsulation of pharmaceutical agents (e.g., antineoplastic agents) in liposomes is provided, having preferably a high drug:lipid ratio. Liposomes can be made by a process that loads the drug by an active mechanism using a transmembrane pH gradient. Using this technique, trapping efficiencies approach 100%. Drug:lipid ratios employed are higher than for older traditional liposome preparations, and the release rate of the drug from the liposomes is reduced. After loading, residual acid is quenched with a quenching agent that is base permeable at low temperatures. The residual aciditiy is thus reduced and chemical stability (e.g. against hydrolysis) is enhanced. The stability of both the liposome and the pharmaceutical agent is thus maintained, prior to administration. The pH gradient is, however, present when the liposome is administered in vivo because the quenching agent rapidly exits the liposome.

Cette invention se rapporte à un procédé pour l'encapsulation d'agents pharmaceutiques (par exemple des agents antinéoplasiques) dans des liposomes, ayant de préférence un rapport médicament/lipides élevé. On peut produire des liposomes au moyen d'un procédé qui charge le médicament par un mécanisme actif en utilisant un gradient de pH transmembranaire. Grâce à cette technique, les efficacités de piégeage avoisinent les 100 %. Les rapports médicament/lipides utilisés sont plus élevés que pour les anciennes préparations de liposomes traditionnelles, et la vitesse de libération du médicament à partir des liposomes est réduite. Après le chargement, l'acide résiduelle est refroidie au moyen d'un agent de refroidissement qui est perméable aux bases à basses températures. L'acidité résiduelle est ainsi réduite et la stabilité chimique (notamment contre l'hydrolyse) est améliorée. La stabilité à la fois du liposome et de l'agent pharmaceutique est ainsi maintenue, avant l'administration. Le gradient de pH est cependant présent, lorsque le liposome est administré <i>in vivo</i>, car l'agent de refroidissement sort rapidement du liposome.

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