Method of making camptothecin and camptothecin analogs

Details Method of making camptothecin and camptothecin analogs Method of making camptothecin and camptothecin analogs

C - Chemistry, Metallurgy

07

D

C07D 491/22 (2006.01) C07D 213/64 (2006.01) C07D 215/18 (2006.01) C07D 215/20 (2006.01) C07D 215/233 (2006.01) C07D 215/26 (2006.01) C07D 215/36 (2006.01) C07D 215/38 (2006.01) C07D 215/40 (2006.01) C07D 215/48 (2006.01) C07D 491/04 (2006.01) C07D 491/052 (2006.01)

Patent

CA 2112351

Compounds of Formula I (see fig. I) are made in accordance with the following scheme: (see fig. II) (see fig. III) (see fig. IV) wherein R may be loweralkyl; R1 may be H, laweralkyl, loweralkoxy, or halo; R2, R3, R4, and R5 may each -36- independently be H, amino, hydroxy, loweralkyl, loweralkoxy, loweralkylthio, di(loweralkyl)amino, cyano, methylenedioxy, formyl, nitro, halo, trifluoromethyl, aminomethyl, azido, amido, hydrazino, or any of the twenty standard amino acids bonded to the A ring via the amino-nitrogen atom; Y is H and W and X are halogen. Also disclosed are novel processes for making starting materials for the scheme given above, and novel intermediates employed in these processes.

Les composés de formule I (voir fig. I) sont fabriqués selon la structure suivante : (voir fig. II) (voir fig. III) (voir fig. IV) où R peut être un groupe alkyle inférieur; R1 peut être H, un groupe alkyle inférieur, alcoxy inférieur ou halo; R2, R3, R4 et R5 peuvent, indépendamment les uns des autres, être H, un groupe amino, hydroxy, alkyle inférieur, alcoxy inférieur, alkyle inférieur thio, di(alkyle inférieur)amino, cyano, méthylènedioxy, formyle, nitro, halo, trifluorométhyle, aminométhyle, azido, amido, hydrazino, ou n'importe quel des vingt acides aminés standard liés au noyau A par l'intermédiaire de l'atome d'azote du groupe amino; Y est H et W et X sont un halogène. On divulgue également de nouveaux procédés pour fabriquer les matières de départ pour la structure donnée ci-dessus, et de nouveaux intermédiaires employés dans ces procédés.

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