C - Chemistry – Metallurgy – 07 – K
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
K
C07K 16/28 (2006.01) A61K 38/08 (2006.01) A61K 38/10 (2006.01) A61K 39/395 (2006.01) C07K 7/06 (2006.01) C07K 7/08 (2006.01) C07K 14/71 (2006.01) C07K 16/22 (2006.01) G01N 33/566 (2006.01) G01N 33/74 (2006.01) A61K 38/00 (2006.01)
Patent
CA 2510715
The present invention relates to a method for modulating the interaction between at least two proteins, wherein at least one of the two proteins is a functional cell-surface receptor and the other protein is the receptor ligand. The invention features a binding site of said functional cell-surface receptor on the receptor ligand and discloses a series of amino acid sequences, which are part of the structure of said binding site and/or involved in the interaction between the receptor and the ligand. Moreover, the present invention features methods for molecular design and screening of a candidate compound capable of modulating the interaction between the functional cell- surface receptor and receptor ligand through the described binding site, and provides a screening assay for identification of such a compound. The invention further describes an antibody capable of binding to the above binding site and/or to an epitope comprising an amino acid sequence essential for executing the receptor ligand interaction through said binding site. The invention also concerns a variety of uses of the disclosed methods, peptide sequences and antibodies. The invention in preferred embodiments concerns the binding site of the fibroblast growth factor receptor (FGFR) on FGFR ligands, compounds capable of modulating the receptor ligand interaction through said binding site, and antibody capable of recognition of said binding site.
La présente invention concerne une méthode de modulation de l'interaction d'au moins deux protéines, au moins une des protéines étant un récepteur de surface fonctionnel et l'autre le ligand récepteur. Elle concerne également un site de liaison du récepteur de surface fonctionnel sur le ligand récepteur, et une série de séquences d'acides aminés qui font partie intégrante de la structure du site de liaison et/ou sont impliqués dans l'interaction du récepteur et du ligand. L'invention concerne aussi des méthodes de conception moléculaire et de criblage d'un composé candidat pouvant moduler l'interaction du récepteur de surface fonctionnel et du ligand récepteur par ledit site de liaison, et fournit un dosage de criblage destiné à l'identification dudit composé. L'invention concerne en outre un anticorps qui peut se fixer audit site de liaison et/ou à un épitope comprenant une séquence d'acides aminés essentielle pour l'exécution de l'interaction du ligand récepteur par le site de liaison. On décrit diverses utilisations des méthodes de l'invention, des séquences peptidiques et des anticorps. Dans des modes de réalisation préférés, l'invention concerne le site de liaison du récepteur du facteur de croissance des fibroblastes (FGFR) sur les ligands FGFR, des composés pouvant moduler l'interaction du récepteur de surface fonctionnel et du ligand récepteur par le site de liaison, et un anticorps pouvant identifier ce site de liaison.
Albrechtsen Morten
Berezin Vladimir
Bock Elisabeth
Deeth Williams Wall Llp
Enkam Pharmaceuticals A/s
LandOfFree
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Profile ID: LFCA-PAI-O-1603965