Method of peptide synthesis

C - Chemistry – Metallurgy – 07 – K

Patent

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Details

C07K 14/52 (2006.01) C07K 1/04 (2006.01)

Patent

CA 2534143

A method for synthesising a given peptide or its derivative which contains a proline residue or a proline derivative, at proximity to, or at, the C- terminal end of said peptide is provided. The method comprises a) synthesising on a first resin a C~terminal portion of said peptide, o r its derivative, comprising at least three successive amino acid residues or their derivatives, by successive coupling of selected amino acids, small peptides or their derivatives, b) cleaving the C-terminal portion from said first resin; c) reattaching said C-terminal portion to a second resin which is generally suitable for the synthesis of peptides but is unsuitable for the formation of peptides having a proline residue positioned atthe C-terminal end of said peptide; and d)coupling selected amino acids, small peptides or derivatives to the C-terminal portion.

L'invention concerne un procédé de synthèse d'un peptide donné ou de son dérivé lequel contient un résidu de proline ou un dérivé de proline, à proximité de ou au niveau de l'extrémité C-terminale dudit peptide. Le procédé consiste a) à synthétiser sur une première résine une partie C-terminale dudit peptide ou sont dérivé, comprenant au moins trois résidus successifs d'acides aminés ou leurs dérivés par couplage successif d'acides aminés, de petits peptides sélectionnés ou leurs dérivés, b) à cliver la partie C-terminale à partir de ladite première résine ; c) à réattacher ladite partie C-terminale à une seconde résine laquelle est généralement adaptée à la synthèse de peptides mais ne convient pas à la formation de peptides ayant un résidu de proline positionné au niveau de l'extrémité C-terminale dudit peptide ; et d) à coupler les acides aminés, les petits peptides sélectionnés ou leurs dérivés à la partie C-terminale.

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