Method of preparing clarithromycin of form ii crystals

Details Method of preparing clarithromycin of form ii crystals Method of preparing clarithromycin of form ii crystals

C - Chemistry, Metallurgy

07

H

C07H 17/08 (2006.01)

Patent

CA 2402201

High purity clarithromycin of Form II crystals can be easily prepared in a high yield by a process comprising the steps of: protecting the 9-oxime hydroxy group of erythromycin A 9-oxime or a salt thereof with a tropyl group and the 2'- and 4"-hydroxy groups with trimethylsilyl groups; reacting 2',4"-O- bis(trimethylsilyl)erythromycin A 9-O-tropyloxime with a methylating agent; removing the protecting groups and the oxime group of 2',4"-O- bis(trimethylsilyl)-6-O-methylerythromycin A 9-O-tropyloxime to obtain crude clarithromycin; treating the crude clarithromycin with methanesulfonic acid in a mixture of a water-miscible organic solvent and water to obtain crystalline clarithromycin mesylate trihydrate; and neutralizing the crystalline clarithromycin mesylate trihydrate with aqueous ammonia in a mixture of a water-miscible organic solvent and water.

Selon l'invention, on peut obtenir de la clarithromycine de grande pureté à cristaux de forme II, à un haut rendement, selon un procédé comprenant les étapes suivantes: protection du groupe 9-oxime hydroxy de l'érythromicine A 9-oxime ou d'un sel de celui-ci avec un groupe tropyle, et des groupes 2'-hydroxy et 4''-hydroxy avec des groupes triméthylsilyle; réaction du 2',4'-O-bis(triméthylsylil)érythromycine A 9-O-tropyloxime avec un agent de méthylation; retrait des groupes protecteurs et du groupe oxime du 2',4'',-O-bis(triméthylsylil)-6-O-méthylérythromicine A 9-O-tropyloxime pour obtenir de la clarithromycine brute; traitement de la clarithromycine brute avec de l'acide méthanesulfonique dans un mélange constitué de solvant organique hydromiscible et d'eau, pour obtenir du trihydrate de mésylate de clarithromycine cristallin; et neutralisation du trihydrate de mésylate de clarithromycine avec une solution aqueuse d'ammoniac, dans un mélange constitué d'un solvant organique hydromiscible et d'eau.

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