C - Chemistry – Metallurgy – 07 – H
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
H
C07H 19/12 (2006.01)
Patent
CA 2703560
Method of producing 2'-deoxy-5-azacytidine (Decitabine) by providing a com- pound of formula (I), wherein R is a removable substituent known per se; and Rl is a removable substituent; further providing a silylated base of formula (II), wherein R2 is a protecting group, preferably a trimethylsilyl TMS) -residue; reacting the compound of formula (I) and the com- pound of formula (II) together in a suitable anhydrous solvent and in the presence of a suitable catalyst; and removing the substituents R from the compound obtained in order to obtain the com- pound 2'-deoxy-5-azacytidine (Decitabine), characterized in that said catalyst is selected from the group comprising a salt of an aliphatic sulphonic acid or a salt of a strong inorganic acid.
La présente invention concerne un procédé permettant d'obtenir de la 2'-désoxy-5-azacytidine (décitabine) en produisant un composé répondant à la formule (I) : R étant un substituant amovible, connu en soi ; et R1 étant un substituant amovible ; puis en produisant une base silylée représentée par la formule (II) : R2 étant un groupe de protection, de préférence un résidu de triméthylsilyle (TMS) ; en faisant réagir le composé répondant à la formule (I) avec le composé répondant à la formule (II) dans un solvant anhydre approprié et en présence d'un catalyseur approprié ; et en éliminant les substituants R du composé obtenu en vue d'obtenir le composé 2' -désoxy-5-azacytidine (décitabine), le procédé étant caractérisé en ce que ledit catalyseur est sélectionné parmi le groupe comprenant un sel d'un acide sulfonique aliphatique ou un sel d'un acide fort inorganique.
Jungmann Oliver
Kraut Norbert
Cilag Ag
Gowling Lafleur Henderson Llp
LandOfFree
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Profile ID: LFCA-PAI-O-1952583