C - Chemistry – Metallurgy – 12 – N
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
12
N
C12N 15/11 (2006.01) A61K 31/7088 (2006.01)
Patent
CA 2564616
Cholesterol moieties are linked to specific ends of double-stranded RNA, preferably a small, interfering (si)RNA or to a dsHybrid. The dsHybrid has one strand comprised of DNA and one strand comprised of RNA. Preferably the sense strand is the DNA strand and the antisense strand is the RNA strand of the dsHybrid. The present invention is based upon the discovery that a cholesterol moiety, if linked to a specific end or ends of the sense or antisense strands of a siRNA, can enhance the delivery and silencing efficiency of the siRNA directed against its target message, in comparison with a corresponding, non- conjugated siRNA. Conjugated siRNAs and dsHybrids of the invention are optionally formulated with, or coordinately administered with, a secondary delivery-enhancing agent, such as a delivery-enhancing peptide, to enhance intracellular delivery and uptake of the conjugated siRNAs or dsHybrid.
Des groupes fonctionnels cholestérol sont liés à des extrémités spécifiques d'ARN double brin, de préférence un petit ARN de signalisation interférant ou un hybride double brin. L'hybride double brin comporte un brin d'ADN et un brin d'ARN. De préférence, le brin sens est celui d'ADN, l'anti-sens étant le brin d'ARN de l'hybride double brin. La présente invention repose sur la découverte qu'un groupe fonctionnel de cholestérol, s'il est lié à une ou plusieurs extrémités spécifiques de brins sens ou anti-sens de l'ARN de signalisation peut renforcer l'administration et rendre silencieux l'efficacité de l'ARN de signalisation dirigé contre son message cible, en comparaison avec un ARN de signalisation non-conjugué correspondant. Les ARN de signalisation conjugués et les hybrides double brin de l'invention peuvent éventuellement être formulés avec, ou administrés de façon coordonnée avec, un agent secondaire renforçant l'administration, tel qu'un peptide renforçant l'administration, de façon à renforcer l'administration intracellulaire ou le captage des ARN de signalisation conjugués et des hybrides double brin.
Ahmadian Mohammad
Chen Lishan
Cui Kunyuan
Houston Michael E. Jr.
Quay Shu-Chih Chen
Borden Ladner Gervais Llp
Mdrna Inc.
Nastech Pharmaceutical Company Inc.
LandOfFree
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