Methods and compositions to enhance white blood cell count

Details Methods and compositions to enhance white blood cell count Methods and compositions to enhance white blood cell count

A - Human Necessities

61

K

A61K 31/395 (2006.01) A61K 31/4427 (2006.01) B01L 3/00 (2006.01) C09J 7/02 (2006.01) G01N 19/04 (2006.01) G01N 35/02 (2006.01)

Patent

CA 2361587

Methods to elevate white blood cell counts in animal subjects using compounds of formula (1) are disclosed. These compounds have the formula: Z-linker-Z' or pharmaceutically acceptable salt thereof wherein Z is a cyclic polyamine containing 9-32 ring members of which 3-8 are nitrogen atoms, said nitrogen atoms separated from each other by at least 2 carbon atoms, and wherein said heterocycle may optionally contain additional heteroatoms besides nitrogen and/or may be fused to an additional ring system; Z' may be embodied in a form as defined by Z above, or alternatively may be of the formula: -N(R)-(CR2)n-X wherein each R is independently H or straight, branched or cyclic alkyl (1-6C), n is 1 or 2, and X is an aromatic ring, including heteroaromatic rings, or is a mercaptan; "linker" represents a bond, alkylene (1-6C) or may comprise aryl, fused aryl, oxygen atoms contained in an alkylene chain, or may contain keto groups or nitrogen or sulfur atoms; in an amount effective to elevate said WBC count in said subject.

L'invention se rapporte à des procédés qui peuvent améliorer la numération des globules blancs chez un sujet animal au moyen de composés de la formule Z-lieur-Z' ou d'un sel pharmaceutiquement acceptable desdits composés. Dans ladite formule, Z est un polyamine cyclique contenant 9 à 32 chaînons cycliques, dont 3 à 8 sont des atomes d'azote séparés les uns des autres par au moins 2 atomes de carbone, ledit hétérocycle pouvant éventuellement contenir des hétéroatomes supplémentaires en sus de l'azote, et/ou être fusionné à un système cyclique supplémentaire. Z' peut être représenté dans une formule telle que définie ci-dessus, ou représenter la formule -N(R)-(CR¿2?)¿n?-X dans laquelle chaque R est indépendamment H ou un alkyle C1-6 droit, ramifié ou cyclique; n est 1 ou 2, et X est soit un noyau aromatique comprenant des noyaux hétéroaromatiques, soit mercaptan; le terme "lieur" est une liaison, alcylène C1-6, ou peut comprendre aryle, aryle fusionné, des atomes d'oxygène contenus dans une chaîne alcylène, ou contient éventuellement des groupes céto, ou azote, ou des atomes de soufre. Les composés de l'invention sont administrés dans des quantités effectives pour améliorer la numération des globules blancs chez un sujet.

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