Methods and dosage forms for improving the bioavailability...

A - Human Necessities – 61 – K

Patent

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Details

A61K 9/00 (2006.01) A61K 9/52 (2006.01) A61K 31/403 (2006.01) A61K 38/55 (2006.01)

Patent

CA 2466032

The present invention provides controlled release dosage forms for oral administration. The dosage form comprises a therapeutic agent that is metabolized in the upper GI tract in combination with a controlled-release agent so as to be hydrodynamically balanced so that, in contact with gastric fluid, the dosage form has a bulk density less than one g/ml and therefore is buoyant in the gastric fluid. Such dosage form is retained in the stomach during the tinme when substantially all of the medicaments are released therefroom. Additionally, such dosage form will release the medicament over an extended period of time so that delivery of the therapeutic agent to the small intestine will occur steadily rather than immediately. Such steady release over time of the therapeutic agent at the metabolisation and absorption site will prevent enyzme saturation and thereby exhibit greater bioavailability of the therapeutic agent.

La présente invention se rapporte à des formes posologiques à libération contrôlée destinées à une administration orale. Cette forme posologique comprend un agent thérapeutique qui est métabolisé dans le tractus gastro-intestinal supérieur en combinaison à un agent à libération contrôlée de manière à être hydrodynamiquement équilibrée afin que, lors du contact avec le fluide gastrique, ladite forme posologique possède une densité apparente inférieure à 1 g/ml et par conséquent s'avère susceptible de flotter dans le fluide gastrique. Cette forme posologique est retenue dans l'estomac pendant le laps de temps lui permettant de libérer sensiblement tous les médicaments qu'elle contient. En outre, cette forme posologique permet une libération du médicament pendant un laps de temps prolongé de sorte que l'administration de l'agent thérapeutique à l'intestin grêle se déroule de manière régulière plutôt que subite. Cette libération régulière dans le temps de l'agent thérapeutique au niveau du site de métabolisation et d'absorption permet d'empêcher une saturation enzymatique et favorise par conséquent une meilleure biodisponibilté de l'agent thérapeutique.

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