Methods and pharmaceutical compositions employing...

A - Human Necessities – 61 – K

Patent

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A61K 31/135 (2006.01) A61K 31/137 (2006.01)

Patent

CA 2209892

Methods and pharmaceutical compositions for using the selegiline metabolite desmethylselegiline and stereoisomeric forms thereof. In particular, the present invention provides novel compositions and methods for using desmethylselegiline, and/or ent-desmethylselegiline, for selegiline-responsive diseases and conditions. Diseases and conditions responsive to selegiline include those produced by neuronal degeneration or neural trauma and those due to immune system dysfunction. Desmethylselegiline, and/or ent- desmethylselegiline, is either administered orally or by a route of administration which does not rely upon gastrointestinal absorption. Desmethylselegiline is the R-(-) enantiomer of N-methyl-N-(prop-2-ynyl)-2- aminophenylpropane and ent-desmethylselegiline is the S(+) enantiomer. Claimed compositions include both the R-(-) and S-(+) isomers as well as mixtures thereof. Pharmaceutically acceptable acid addition salts may also be used. Effective dosages are a daily dose of at least about 0.0015 mg/kg of body weight.

L'invention a pour objet des procédés et des compositions pharmaceutiques faisant appel à la desméthylsélégiline, un métabolite de la sélégiline, et à ses formes stéréoisomères. En particulier, la présente invention traite de nouvelles compositions et de procédés permettant d'utiliser la desméthylsélégiline et/ou l'ent-desméthylsélégiline, pour les maladies et les états réagissant à la sélégiline. Les maladies et les états réagissant à la sélégiline comprennent ceux entraînés par la dégénérescence des neurones ou par traumatisme nerveux ou ceux dûs à un dysfonctionnement du système immunitaire. La desméthylsélégiline, et/ou l'ent-desméthylsélégiline peut être administrée par voie orale ou selon un mode d'administration ne dépendant pas de l'absorption gastro-intestinale. La desméthylsélégiline est l'énantiomère R-(-) du N-méthyle-N(prop-2-ynyl)-2-aminophénylpropane et l'ent-destméthylsélégiline est l'énantiomère S(+). Les compositions décrites comprennent les isomères R-(-) et S-(+) ainsi que des mélanges de ces derniers. Des sels d'addition d'acide pharmaceutiquement acceptables peuvent être également utilisés. Des dosages efficaces comprennent une dose quotidienne d'au moins 0,0015 mg par kilogramme de poids corporel.

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