Methods, compositions, and formulations for the treatment of...

A - Human Necessities – 61 – K

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A61K 31/135 (2006.01) A61K 31/167 (2006.01) A61K 31/575 (2006.01) A61P 3/04 (2006.01)

Patent

CA 2666612

Compositions, formulations, methods, and systems for treating thyroid eye disease and related conditions (e.g., Grave's Ophthalmopathy). The methods described herein include administering, to a patient in need, systemic or local beta adrenergic agonists (e.g., as an extended release crystalline microparticle suspension). The methods can further include administering a compound for reducing beta adrenergic receptor desensitization (e.g., a corticosteroid) prior to administering or coadministered with the beta adrenergic agonist. The methods can also include locally administering to the eye an immunosuppressant agent (e.g., rapamycin) prior to administering a beta adrenergic agonist. The compositions described herein include ophthalmic pharmaceutical formulations of beta adrenergic agonists in the form of extended release crystalline microparticle suspensions or mixtures of the crystalline microparticle suspensions with beta adrenergic agonist solutions. The compositions also include ophthalmic formulations of a compound for reducing beta adrenergic receptor desensitization in the form of extended release crystalline microparticle suspensions.

La présente invention concerne des compositions, des formulations, des procédés, et des systèmes pour traiter la maladie de l'AEil liée à la thyroïde et les pathologies associées (par exemple, l'ophtalmopathie de Grave). Les procédés décrits ici comprennent l'administration, systémique ou locale, à un patient qui en a besoin, d'agonistes beta adrénergiques (par exemple, sous forme d'une suspension de microparticules cristallines à libération prolongée). Les procédés peuvent en outre comprendre l'administration d'un composé destiné à réduire la désensibilisation du récepteur beta adrénergique (par exemple, un corticostéroïde) avant l'administration ou par coadministration avec l'agoniste beta adrénergique. Les procédés peuvent également comprendre une administration locale dans l'AEil d'un agent immunodépresseur (par exemple, la rapamycine) avant l'administration d'un agoniste beta adrénergique. Les compositions décrites ici comprennent des formulations pharmaceutiques ophtalmiques d'agonistes beta adrénergiques sous la forme de suspensions de microparticules cristallines à libération prolongée ou de mélanges des suspensions de microparticules cristallines avec des solutions d'agonistes beta adrénergiques. Les compositions comprennent également des formulations ophtalmiques d'un composé destiné à réduire la désensibilisation du récepteur beta adrénergique sous la forme de suspensions de microparticules cristallines à libération prolongée.

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