C - Chemistry – Metallurgy – 07 – D
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
D
C07D 215/50 (2006.01) A61K 31/00 (2006.01) A61K 45/00 (2006.01) A61P 25/04 (2006.01) A61P 29/00 (2006.01) C07C 217/48 (2006.01) C07C 229/54 (2006.01) C07C 237/50 (2006.01) C07C 279/04 (2006.01) C07D 231/38 (2006.01)
Patent
CA 2668652
The invention features a method for inhibiting one or more voltage-gated ion channels in a cell by contacting the cell with (i) a first compound that activates a channel-forming receptor that is present on nociceptors and/or pruriceptors; and (ii) a second compound that inhibits one or more voltage-gated ion channels when applied to the internal face of the channels but does not substantially inhibit said channels when applied to the external face of the channels, wherein the second compound is capable of entering nociceptors or pruriceptors through the channel-forming receptor when the receptor is activated. The invention also features a quarternary amine derivative or other permanently or transiently charged derivative of a compound that inhibits one or more voltage-gated ion channels when applied to the internal face of the channels but does not substantially inhibit said channels when applied to the external face of the channels.
Cette invention concerne une méthode qui permet d'inhiber un ou plusieurs canaux ioniques déclenchés par tension dans une cellule, en plaçant cette cellule au contact: i) d'un premier composé qui active un récepteur de formation de canal présent sur des nocicepteurs et/ou des pruricepteurs; et ii) d'un second composé qui inhibe un ou plusieurs canaux ioniques déclenchés par tension lorsqu'il est appliqué sur la face interne des canaux mais n'inhibe pas sensiblement lesdits canaux lorsqu'il est appliqué sur leur face externe, le second composé pouvant introduire des nocicepteurs ou des pruricepteurs par le récepteur de formation de canal lorsque ce dernier est activé. L'invention concerne en outre un dérivé d'amine quaternaire ou un autre dérivé chargé de manière permanente ou provisoire d'un composé qui inhibe un ou plusieurs canaux ioniques déclenchés par tension lorsqu'il est appliqué sur la face interne des canaux mais n'inhibe pas sensiblement lesdits canaux lorsqu'il est appliqué sur leur face externe.
Bean Bruce P.
Woolf Clifford J.
Gowling Lafleur Henderson Llp
President And Fellows Of Harvard College
The General Hospital Corporation
LandOfFree
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