G - Physics – 01 – N
Patent
G - Physics
01
N
G01N 33/566 (2006.01) A61K 31/485 (2006.01) A61K 31/496 (2006.01) A61K 31/52 (2006.01) A61K 31/522 (2006.01) A61K 31/55 (2006.01) A61K 38/08 (2006.01) C12Q 1/42 (2006.01) C12Q 1/48 (2006.01) G01N 33/94 (2006.01)
Patent
CA 2218726
A method for screening G protein coupled receptors is provided in which G protein coupled receptors that are constitutively active are determined, such as by measuring receptor phosphorylation agonist independent signalling. When a G protein coupled receptor is found to be regulated by constitutive activity, then assay systems may be set up to classify test compounds as agonists, neutral antagonists, or negative antagonists with respect to G protein coupled receptor signalling and phosphorylation. Such determinations and screening are useful for selecting new pharmaceuticals potentially useful in treating disease states mediated by G protein coupled receptors, with applications including treatments in conjunction with narcotic analgesia.
L'invention concerne un procédé d'évaluation préliminaire des récepteurs couplés aux protéines G. Dans ce procédé, on détermine les récepteurs couplés aux protéines G qui sont constitutivement actifs, par exemple en mesurant la signalisation de la prosphorylation des récepteurs qui est indépendante d'un agoniste. Lorsqu'il s'avère qu'un récepteur couplé aux protéines G est régulé par une activité constitutive, le procédé d'évaluation peut être utilisé pour classer les composés évalués en agonistes, antagonistes neutres ou antagonistes négatifs par rapport à la signalisation et à la phosphorylation des récepteurs couplés aux protéines G. Ces évaluations servent à la sélection de nouveaux composés pharmaceutiques utiles pour traiter des maladies dans lesquelles sont impliqués les récepteurs couplés aux protéines G et, en particulier, pour les traitements faisant appel à des analgésiques narcotiques.
Smart & Biggar
The Regents Of The University Of California
LandOfFree
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Profile ID: LFCA-PAI-O-1992613