Methods for identifying inhibitors

Details Methods for identifying inhibitors Methods for identifying inhibitors

C - Chemistry, Metallurgy

07

K

C07K 14/16 (2006.01) C12N 9/78 (2006.01) C12Q 1/70 (2006.01)

Patent

CA 2525972

Vif binds to APOBEC3G and induces its rapid degradation, thus eliminating it from cells and preventing its incorporation into HIV-1 virions. Vif contains two domains, one that binds APOBEC3G and another with a conserved SLQ(Y/F)LA motif that mediates APOBEC3G degradation by a proteasome-dependent pathway. Provided herein are methods of exploiting these discoveries to develop compounds useful to inhibit Vif degradation of APOBEC3G, and thereby inhibit viral infection and/or replication.

Selon le mode de réalisation décrit dans cette invention, un Vif se lie à APOBEC3G et induit sa dégradation rapide, ce qui à pour effet de l'éliminer des cellules et d'empêcher son incorporation dans des virions HIV-1. Le Vif contient deux domaines, un domaine qui se lie à APOBEC3G et un autre domaine présentant un motif SLQ(Y/F)LA conservé induisant la dégradation de APOBEC3G par une voie qui dépend du protéasome. L'invention concerne des procédés permettant d'exploiter ces découvertes pour développer des composés qui peuvent être utilisés pour inhiber la dégradation de APOBEC3G par un Vif, et ainsi, inhiber l'infection virale et/ou la réplication virale.

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