A - Human Necessities – 61 – K
Patent
A - Human Necessities
61
K
A61K 31/395 (2006.01) A61P 9/10 (2006.01)
Patent
CA 2643209
Methods for increasing blood flow and/or regenerating tissue using compounds which bind to the chemokine receptor CXCR4 are disclosed. Preferred embodiments of such compounds are of the formula Z-linker-Z~) wherein Z is a cyclic polyamine containing 9-32 ring members of which 2-8 are nitrogen atoms, said nitrogen atoms separated from each other by at least 2 carbon atoms, and wherein said heterocycle may optionally contain additional heteroatoms besides nitrogen and/or may be fused to an additional ring system; or Z is of the formula (I) wherein A comprises a monocyclic or bicyclic fused ring system containing at least one N and B is H or an organic moiety of 1 -20 atoms; Z' may be embodied in a form as defined by Z above, or alternatively may be of the formula -N(R)-(CR2)n-X wherein each R is independently H or straight, branched or cyclic alkyl (1-6C), n is 1 or 2, and X is an aromatic ring, including heteroaromatic rings, or is a mercaptan; or Z1 is of the formula -Ar(Y)j; wherein Ar is an aromatic or heteroaromatic moiety, and each Y is independently a non-interfering substituent and j is 0-3; "linker" represents a bond, alkylene (1-6C) or may comprise aryl, fused aryl, oxygen atoms contained in an alkylene chain, or may contain keto groups or nitrogen or sulfur atoms.
L'invention concerne des procédés servant à accroître le débit sanguin et/ou à régénérer un tissu utilisant des composés qui se lient au récepteur de chimiokines CXCR4. Les modes de réalisation préférés de tels composés répondent à la formule Z-groupe de liaison-Z' dans laquelle Z est une polyamine cyclique contenant 9-32 chaînons parmi lesquels 2-8 sont des atomes d'azote, lesdits atomes d'azote étant séparés les uns des autres par au moins 2 atomes de carbone et ledit hétérocycle pouvant éventuellement contenir des hétéroatomes supplémentaires en plus de l'azote et/ou pouvant être fusionné à un système cyclique supplémentaire ; ou bien Z répond à la formule (I) dans laquelle A comprend un système cyclique monocyclique ou bicyclique fusionné contenant au moins un N et B est H ou une entité organique de 1-20 atomes ; Z' peut être sous une forme telle que définie pour Z ci-dessus ou autrement il peut répondre à la formule -N(R)-(CR2)n-X dans laquelle chaque R est indépendamment H ou un alkyle en C1-6 linéaire, ramifié ou cyclique, n est 1 ou 2 et X est un cycle aromatique, y compris un cycle hétéroaromatique, ou est un mercaptan ; ou bien Z' répond à la formule -Ar(Y)j, dans laquelle Ar est une entité aromatique ou hétéroaromatique et chaque Y est indépendamment un substituant qui n'interfère pas et j est 0-3 ; "groupe de liaison" représente une liaison, un alkylène en C1-6 ou peut comprendre un aryle, un aryle fusionné, des atomes d'oxygène contenus dans une chaîne alkylène ou peut contenir des groupes céto ou des atomes d'azote ou de soufre.
Bridger Gary J.
Fricker Simon P.
Fetherstonhaugh & Co.
Genzyme Corporation
LandOfFree
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