C - Chemistry – Metallurgy – 07 – C
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
C
C07C 255/43 (2006.01) A61K 51/00 (2006.01) A61K 51/04 (2006.01) A61M 36/14 (2006.01) C07C 211/30 (2006.01) C07C 211/43 (2006.01)
Patent
CA 2340394
A method for labeling .beta.-amyloid plaques and neurofibrillary tangles in vivo and in vitro, comprises contacting a compound of formula (I) with mammalian tissue. In formula (I), R1 is selected from the group consisting of - C(O)-alkyl, -C(O)-alkylenyl-R4, -C(O)O-alkyl, -C(O)O-alkylenyl-R4, -C=C(CN)2- alkyl, -C=C(CN)2-alkylenyl-R4, (a), (b) and (c); R4 is a radical selected from the group consisting of alkyl, substituted alkyl, aryl and substituted aryl; R5 is a radical selected from the group consisting of -NH2, -OH, -SH, -NH- alkyl, -NHR4, -NH-alkylenyl-R4, -O-alkyl, -O-alkylenyl-R4, -S-alkyl, and S- alkylenyl-R4; R6 is a radical selected from the group consisting of -CN, - COOH, -C(O)O-alkyl, -C(O)O-alkylenyl-R4, -C(O)alkyl, -C(O)-alkylenyl-R4, -C(O)- halogen, -C(O)NH2 -C(O)NH-alkyl, -C(O)NH-alkylenyl-R4; R7 is a radical selected from the group consisting of O, NH, and S; and R8 is N, O or S. R2 and R3 are each independently selected from the group consisting of alkyl and alkylenyl-R10, wherein R10 is selected from the group consisting of -OH, -OTs, halogen, spiperone, spiperone ketal and spiperone-3-yl. Alternatively, R2 and R3 together form a heterocyclic ring, optionally substituted with at least one radical selected from the group consisting of alkyl, alkoxy, OH, OTs, halogen, alkylenyl-R10, carbonyl, spiperone, spiperone ketal and spiperone-3-yl. In the compounds of formula (I), one or more of the hydrogen, halogen or carbon atoms can, optionally, be replaced with a radiolabel.
L'invention concerne un procédé de marquage pour plaques bêta-amyloïde et dégénérescence neurofibrillaire in vivo et in vitro, qui consiste à mettre en contact un composé de formule (I) avec du tissu appartenant à des mammifères. Dans la formule (I), R1 appartient au groupe comprenant -C(O)-alkyle, -C(O)-alcényle-R¿4?, -C(O)O-alkyle, -C(O)O-alcényle-R¿4?, -C=C(CN)¿2?-alkyle,-C=C(CN)¿2?-alkylényle-R¿4?, (a), (b) et (c). R¿4? est un radical qui appartient au groupe comprenant alkyle, alkyle substitué, aryle et aryle substitué; R¿5? est un radical qui appartient au groupe comprenant -NH¿2?, -OH, -SH, -NH-alkyle, -NHR¿4?, -NH-alkylényle-R¿4?, -O-alkyle, -O-alkylényle-R¿4?, -S-alkyle, et S-alkylényle-R¿4?; R¿6? est un radical qui appartient au groupe comprenant -CN,-COOH, -C(O)O-alkyle, -C(O)O-alkylényle-R¿4?, -C(O)alkyle, -C(O)-alkylényle-R¿4?, -C(O)-halogène, -C(O)NH¿2? -C(O)NH-alkyle, -C(O)NH-alkylényle-R¿4?; R¿7? est un radical qui appartient au groupe comprenant O, NH, et S; et R¿8? est N, O ou S. R¿2? et R¿3? appartiennent chacun indépendamment au groupe comprenant alkyle et alkylényle-R¿10?, sachant que R¿10? appartient au groupe comprenant -OH, -OTs, halogène, spipérone, spipérone cétal and spipérone-3-yl. A titre de variante, R¿2? et R¿3? forment ensemble un noyau hétérocyclique, éventuellement substitué avec au moins un radical qui appartient au groupe comprenant alkyle, alcoxy, OH, OTs, halogène, alkylényle-R¿10?, carbonyle, spipérone, spipérone cétal and spipérone-3-yl. Dans les composés considérés, un ou plusieurs des atomes d'hydrogène, d'halogène ou de carbone peuvent éventuellement être remplacés par un radiomarqueur.
Barrio Jorge R.
Cole Gregory M.
Huang Sung-Cheng
Petric Andrej
Satyamurthy Nagichettiar
Fetherstonhaugh & Co.
The Regents Of The University Of California
LandOfFree
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