C - Chemistry – Metallurgy – 07 – K
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
K
C07K 7/56 (2006.01) A61K 38/12 (2006.01) A61K 39/015 (2006.01) C07K 1/04 (2006.01) C07K 16/20 (2006.01)
Patent
CA 2527795
The present invention relates to methods for synthesizing conformationally constrained peptides and cyclic peptidomimetics obtainable by these methods which are conformationally constrained due an internal cross-link. This cross- link is formed between the side chain of an amino acid residue or analog and a (2S, 4S)-4- functionalized proline residue. The invention further relates to the use of (2S, 4S)- 4-functionalized proline residues as building units in the synthesis of such peptidomimetics and to the use thereof as antigens, alone or in combination with suitable immunopotentiating delivery systems, for example immunopotentiating reconstituted influenza virosomes to elicit an immune response in a mammal. Moreover, the invention also relates to pharmaceutical compositions containing the same.
La présente invention se rapporte à des procédés de synthèse de peptides à contrainte conformationnelle ainsi qu'à des peptidomimétiques cycliques obtenus conformément à ces procédés, qui sont contraints de manière conformationnelle en raison d'une réticulation interne. Cette réticulation est formée entre la chaîne latérale d'un résidu d'acide aminé ou analogue et un résidu de proline (2S, 4S)-4-fonctionnalisé. L'invention se rapporte également à l'utilisation de résidus de proline (2S, 4S)-4-fonctionnalisés en tant qu'unités de construction pour la synthèse de tels peptidomimétiques, ainsi qu'à l'utilisation de ceux-ci en tant qu'antigènes, seuls ou en combinaison avec des systèmes d'administration immunostimulants adaptés, par exemple des virosomes de la grippe reconstitués immunostimulants, aux fins du déclenchement d'une réponse immunitaire chez un mammifère. En outre, l'invention se rapporte à des compositions pharmaceutiques contenant ces peptidomimétiques.
Kienzl Ursula
Pluschke Gerd
Robinson John
Zurbriggen Rinaldo
Blake Cassels & Graydon Llp
Mymetics Corporation
Pevion Biotech Ltd.
Swiss Tropical Institute
Universitat Zurich
LandOfFree
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Profile ID: LFCA-PAI-O-1453428