A - Human Necessities – 61 – K
Patent
A - Human Necessities
61
K
A61K 31/65 (2006.01)
Patent
CA 2522009
The present invention provides compositions and methods for extending the release times and lowering the toxicity of pharmacologically active compounds. The compounds comprise a salt of the pharmacologically active compound with a lipophilic counterion and a pharmaceutically acceptable water soluble solvent combined together to form an injectable composition. The lipophilic counterion may be a saturated or unsaturated C8-C22 fatty acid, and preferably may be a saturated or unsaturated C10-C18 fatty acid. The compounds precipitate in aqueous environments. When injected into a mammal, at least a portion of the composition precipitates and releases the active compound over time. Thus, the composition forms a slowly releasing drug depot of the active compound in the mammal. Therefore, the present invention enables one to provide a controlled dose administration of the active compound for a period of up to 15 days or even longer. Many compounds can be administered according to the present invention including, but not limited to, tilmicosin, oxytetracycline, metoprolol, fluoxetine, roxithromycin, and turbinafine.
L'invention concerne des compositions et des méthodes pour prolonger les durées de libération et pour abaisser la toxicité de composés pharmacologiquement actifs. Ces composés comprennent un sel du composé pharmacologiquement actif présentant un contre-ion et un solvant soluble dans l'eau pharmaceutiquement acceptable, combinés ensemble, pour former une composition injectable. Le contre-ion lipophile peut être un acide gras C¿8?-C¿22? saturé ou non saturé, et de préférence peut être un acide gras C¿10?-C¿18?. Ces composés précipitent dans des environnements aqueux. Lorsqu'ils sont injectés à un mammifère, au moins une partie de la composition précipite et libère le composé actif dans le temps. Ainsi, la composition forme un dépôt de médicament se libérant lentement du composé actif, dans le mammifère. Par conséquent, l'invention permet d'obtenir une administration de dose contrôlée du composé actif pendant une période allant jusqu'à 15 jours ou même plus. Plusieurs composés peuvent être administrés selon l'invention, ils comprennent, de manière non exhaustive, la tilmicosine, l'oxytétracycline, le métoprolole, la fluoxétine, la roxithromycine, et la turbinafine.
Murthy Yerramilli V. S. N.
Suva Robert H.
Freedman Gordon
Idexx Laboratories Inc.
LandOfFree
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Profile ID: LFCA-PAI-O-1770185